[发明专利]一种枸橼酸西地那非咀嚼片及其制备方法

说明书

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种枸橼酸西地那非咀嚼片及其制备方法。所述枸橼酸西地那非咀嚼片包括枸橼酸西地那非、填充剂、赋形剂、甜味剂和润滑剂、复合矫味剂。本发明通过多次干法制粒，掩盖了枸橼酸西地那非的口味；不需用水即可服用，患者依从性高；同时能够有效增加枸橼酸西地那非咀嚼片的保存稳定性。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种枸橼酸西地那非咀嚼片及其制备方法。

背景技术

枸橼酸西地那非是一种治疗男性阴茎勃起功能障碍病症的药物，它主要的作用是扩张血管，改善靶器官的血流同时可以降低肺动脉的高压。它主要是改善男性勃起功能障碍和用于肺动脉高压患者的药物治疗，是目前临床治疗各种类型勃起功能障碍的首选药物，推荐剂量为50mg，日剂量为25-100mg。同时枸橼酸西地那非有轻微的扩张冠脉的作用，所以如果冠心病的患者同时合并男性勃起功能障碍时，它是不能与扩冠的药物同时服用的。这样会造成患者顽固性的低血压。枸橼酸西地那非的引湿性较强，长期存储过程中水分增加则稳定性显著下降。

CN1586483A公开了一种枸橼酸西地那非的口腔崩解片，该口腔崩解片或采用了粉末包衣工艺，先使用盐粉末包衣颗粒，干燥后过筛备用，然后第二步将矫味剂与西地那非及其药学上可接受的盐或经掩味处理后的原料颗粒按量称取，并混合均匀备用；第三步再将填充剂、崩解剂、泡腾剂、助流剂按量称取并混合均匀，再与经第二步所得物料混合，加入润滑剂；第四步对所得物料进行中间体检测，确定片重后，进入压片机压片。制备过程复杂，也并没有解决口腔崩解片的普遍存在的口感不好，存在砂粒感，患者依从性差的问题；硬度小，易破损等问题。

CN103040835A公开了一种含有枸橼酸西地那非和PD-1型预胶化淀粉的药用组合物及其制备方法。其制备方法如下：(a)将枸橼酸西地那非、乳糖、内加的交联羧甲基纤维素钙、内加的甜菊苷和阿斯巴甜，混合通过120目筛，加入流化床制粒机中，开风机，加热，使辅料处于流化状态，向里面喷入含有外加的甜菊苷和阿斯巴甜的雾化的2％的羟丙基甲基纤维素粘合剂制粒，然后于50～60℃条件干燥，30目整粒，(b)将(a)步所制的颗粒，加入PD-1预胶化淀粉、外加的交联羧甲基纤维素钙和润滑剂混合均匀，压片，即得。于37℃水中可在15秒至30秒内完全崩解，且能通过600-700um的筛网。该技术仅是制备了快速崩解的枸橼酸西地那非片，没有解决患者服用方式。

由于患者服用本品时，有隐私保护的需求，解决携带方便，服用方便，是技术人员考虑的问题。

发明内容

为克服以上技术问题，本发明提供了一种枸橼酸西地那非咀嚼片的制备方法，该方法所需设备均为常用设备而且工艺简单，适合商业化大生产，重现性好，质量稳定。

为实现以上目的，本发明提供的技术方案如下：

一种所述枸橼酸西地那非咀嚼片，包括以下组分：

枸橼酸西地那非、填充剂、赋形剂、甜味剂、润滑剂和复合矫味剂；其中，所述复合矫味剂为香草醛、乙基麦芽酚、肉豆蔻酸和磷酸酯的混合物。

优选地，所述混合物中香草醛和乙基麦芽酚的质量比为1:2-6；

优选地，所述混合物中肉豆蔻酸和磷酸酯的质量比为1:1-5。

优选地，按照重量份数计，所述枸橼酸西地那非咀嚼片，包括以下组分：

枸橼酸西地那非2-10份、填充剂10-50份、甜味剂15-87.5份、赋形剂1-5份、润滑剂0.5-5份、复合矫味剂1.5-5份。

优选地，所述填充剂为甘露醇、山梨醇、葡萄糖醇中的一种或多种。

优选地，所述填充剂为甘露醇。

优选地，所述填充剂为甘露醇和葡萄糖醇的混合物，所述混合物中甘露醇和葡萄糖醇的质量比为1-3:1；优选为1:1。