[发明专利]一种注射用艾司奥美拉唑钠冻干制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种注射用艾司奥美拉唑钠冻干制剂，包含艾司奥美拉唑钠、明胶、聚乳酸-羟基乙酸及赋形剂和pH调节剂，其中，赋形剂选自葡甲胺、L-天门冬氨酸和羟乙基淀粉的组合或是葡甲胺、L-天门冬氨酸和低聚木糖的组合，pH调节剂选自碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钠、柠檬酸钠、磷酸钠或磷酸钾中的一种或多种，并且葡甲胺：L-天门冬氨酸：羟乙基淀粉或低聚木糖的重量比为1:2~5:5~10；

艾司奥美拉唑钠冻干制剂的制备方法，包括以下步骤：

1) 将艾司奥美拉唑钠、明胶和赋形剂溶于水中，溶解并搅匀，并加入pH调节剂调节pH值后获得艾司奥美拉唑钠的水溶液；

2) 将聚乳酸-羟基乙酸溶解于二氯甲烷中，混合均匀制备得到油相；

3）将聚乙烯醇溶解于注射用水中，制备得到聚乙烯醇水溶液；

4）将步骤1获得的水溶液缓慢滴加到步骤2的油相中并高速震荡乳化后，再缓慢加入到步骤3获得的聚乙烯醇水溶液中，高速震荡乳化，并除去二氯甲烷获得艾司奥美拉唑钠的微球；

5）将步骤4所得的艾司奥美拉唑钠微球洗涤、干燥及冻干制得艾司奥美拉唑钠冻干制剂。

2.根据权利要求1所述的艾司奥美拉唑钠冻干制剂，其特征在于，pH调节剂选自碳酸氢钠、柠檬酸钠或磷酸钾中的一种或多种。

3.根据权利要求2所述的艾司奥美拉唑钠冻干制剂，其特征在于，pH调节剂选自柠檬酸钠或磷酸钾中的一种或两种。

4.根据权利要求1所述的艾司奥美拉唑钠冻干制剂，其特征在于，聚乳酸-羟基乙酸中乳酸和羟基乙酸的摩尔比例为80/20、75/25、50/50。

5.根据权利要求1所述的艾司奥美拉唑钠冻干制剂，其特征在于，聚乳酸-羟基乙酸的分子量为5000~10000。

6.根据权利要求1所述的艾司奥美拉唑钠冻干制剂，其特征在于，艾司奥美拉唑钠：明胶：聚乳酸-羟基乙酸：赋形剂的重量比为1~3:2~6:5~10:0.2~0.6。