[发明专利]一种金露梅中提取的α-葡萄糖苷酶抑制剂及其制备方法

说明书

本发明提供了一种α‑葡萄糖苷酶抑制剂，包括槲皮素‑7‑O‑β‑D‑葡萄糖醛酸、没食子酸和3，4，6‑三‑O‑没食子酰基‑β‑D‑葡萄糖及其组合物。经糖苷酶活性实验验证，该α‑葡萄糖苷酶抑制剂抑制率高，特别是三者质量比为3:1:3的组合物α‑葡萄糖苷酶抑制剂抑制率最高。本发明为降低糖尿病患者餐后血糖的药物。

技术领域

本发明涉及中药技术领域，具体地说是一种从金露梅中提取的α-葡萄糖苷酶抑制剂及其提取方法和应用。

背景技术

2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus，T2DM)在中医里属“消渴病”范畴，“消渴”在《内经》里被称为“消瘅”，被认为是多基因疾病。现代研究发现T2DM是以胰岛素抵抗(IR，Insulin resistance)伴胰岛素相对分泌不足，以高血糖为主的慢性代谢疾病。据世界卫生组织(WHO) 估计，目前为止，在中等收入和低收入国家，T2DM患病人数可能高于85％～95％，高于高收入国家的患病率，不同国家、不同地区的T2DM的发病呈逐渐增加的流行趋势，北美、亚洲地区T2DM发病率高于欧洲地区。发病率的升高或降低，均反映了疾病对人群健康的影响程度，因此，寻找有效的预防和干预措施，以延缓糖尿病并发症的发生与发展，减少患者痛苦和疾病负担，提高全人类健康水平，成为全世界面临的重大健康议题。

金露梅(Potentilla fruticosa.L)系灌木，高达0.51米，多分枝。小枝红褐色，幼时被长柔毛。羽状复叶，有5(3)小叶，长形、倒卵状长园形或卵状技针形，长0.72厘米，边缘平或稍反卷，个缘，先端急尖或钝，基部楔形花黄色，宽倒卵形。瘦果近卵形，熟品褐棕色，长约15毫米，生于草地、砾石坡、灌从等，产于青海、西藏四川等地，为藏医常用药材，藏药名班那，《晶珠本草》记载班那主治消化不良和脑病，其炭能涸黄水、现代研究发现金露梅中主要含有黄酮类、单宁类、有机酸以及酚酸类等化学成分，药理研究证明金露梅具有抗菌、抗氧化、增强免力等功效、本发明首次研究发现，金露梅的提取物具有高效的α-葡萄糖苷酶和醛糖还原酶抑制作用，并能有效地降低2型糖尿病的血糖。金露梅单体化合物有较高的α-葡萄糖苷酶抑制活性为首次发现。α-葡萄糖苷酶(α-gluosidase，AG)是一类分布于小肠上皮黏膜微绒毛膜表面的双糖水解酶，包括麦芽糖酶、异麦芽糖酶、蔗糖酶和海藻糖酶等。该酶能使摄入人体的双糖转变为易于人体吸收的单糖，对糖的分解代谢具有重要作用。α-葡萄糖苷酶抑制剂是一种降低餐后血糖的治疗糖尿病的药物，通过与AG发生竞争性抑制，达到降低餐后血糖的目的。

现有技术存在问题：目前最常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂降糖药物阿卡波糖可有效控制糖尿病，降低血糖，但其适用人群有限，不适用于以肉类，蛋类等高蛋白高脂肪食物为主食的人群，同时因其在小肠内分解及吸收缓慢，停留时间延长，经肠道细菌的酵解而产气增多，可引起腹胀、腹痛及腹泻等，而且阿卡波糖的价格较高，不适用于较低收入人群。其他降糖药物也有着不同程度的副作用及社会问题。

发明内容

本发明要解决的关键技术问题在于提供从金露梅中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂，并对其抑制活性进行验证。

为解决上述技术问题，本发明采用如下技术方案：

1.一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，包括：

(1)槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸；

(2)没食子酸；

(3)3，4，6-三-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖；

(4)槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸、没食子酸和3，4，6-三-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖中两者或三者的混合物。

2.一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，包括：槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸；没食子酸；3，4，6- 三-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖；三者质量比为3:1:3或3:2:2或2:1:2。

3.一种α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备方法，包括如下步骤：