[发明专利]一种壳二孢氯素类化合物及其在制备抗肿瘤药物或二氢乳清酸脱氢酶抑制剂药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202010844200.0 申请日: 2020-08-20
公开(公告)号: CN111943828B 公开(公告)日: 2021-02-05
发明(设计)人: 罗小卫;刘永宏;王军舰;高程海;蔡国弟 申请(专利权)人: 广西中医药大学
主分类号: C07C47/57 分类号: C07C47/57;A61P35/00;A61P35/02;C12N1/14;C12P7/26;C12R1/645
代理公司: 广西中知科创知识产权代理有限公司 45130 代理人: 牙斐颖
地址: 530200 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 一种 壳二孢氯素类 化合物 及其 制备 肿瘤 药物 二氢乳清酸 脱氢酶 抑制剂 中的 应用
【权利要求书】:

1.壳二孢氯素类化合物,其特征在于,其结构式如式(Ⅰ)所示:

2.一种用于制备权利要求1所述的壳二孢氯素类化合物的菌核生枝顶孢霉GXIMD02501,保藏编号为:GDMCC No.60670。

3.一种如权利要求1所述的壳二孢氯素类化合物的制备方法,其特征在于,所述壳二孢氯素类化合物是从菌核生枝顶孢霉GXIMD 02501的发酵培养物中制备分离得到的。

4.根据权利要求3所述的壳二孢氯素类化合物的制备方法,包括以下步骤:

S1.制备菌核生枝顶孢霉GXIMD 02501的发酵培养物,用乙酸乙酯浸泡发酵培养物,将发酵物切成小块,超声提取15min,用布氏漏斗过滤,滤液经蒸馏浓缩后得到浸膏A;滤渣继续用乙酸乙酯提取3遍,经蒸馏浓缩后得到浸膏B;

S2.将浸膏A和浸膏B合并的粗提物经中压正相液相色谱,用石油醚/二氯甲烷作为洗脱剂,从体积比100:0~0:100进行梯度洗脱,收集石油醚/二氯甲烷体积比70:30梯度洗脱下来的流份,继续过中压反相C18柱色谱,用甲醇/水作为洗脱剂,从体积比10:90~100:0进行梯度洗脱,收集甲醇/水体积比85:15梯度洗脱下来的流份,收集流份再经纯化后得到化合物。

5.根据权利要求4所述的壳二孢氯素类化合物的制备方法,其特征在于,所述的步骤S1的制备菌核生枝顶孢霉GXIMD 02501的发酵培养物是将活化的菌核生枝顶孢霉GXIMD02501接入种子培养基中,25℃,180rpm,培养72h制得种子液,将种子液以5%的接种量接入到发酵培养基中,25℃,静态培养30天制得发酵培养物。

6.根据权利要求5所述的壳二孢氯素类化合物的制备方法,其特征在于,所述的种子培养基配方为每1L培养基中含有:麦芽提取粉15g,粗海盐20g,余量为水,pH 7.5;所述的发酵培养基的配方为每1L三角瓶培养基中含有:大米120g,细菌学蛋白胨1.5g,粗海盐3g,水150mL,pH 7.5。

7.权利要求1所述的壳二孢氯素类化合物在制备抗肿瘤药物或二氢乳清酸脱氢酶抑制剂药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物或二氢乳清酸脱氢酶抑制剂药物,包括有效量的壳二孢氯素类化合物或其药用盐,和药学上可以接受的载体。

9.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物为抗人乳腺癌、人胃癌、人胃腺癌、人前列腺癌、人骨肉瘤癌或人早幼粒急性白血病的药物。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物为抗人乳腺癌、人胃癌、人胃腺癌或人早幼粒急性白血病的药物。

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