[发明专利]一种红景天苷衍生物、制备方法及其在美白化妆品中的应用

说明书

本发明公开了一种红景天苷衍生物、制备方法及其在美白化妆品中的应用，本发明在增强红景天苷的美白活性同时充分利用红景天苷糖环的保护作用，通过改构红景天苷的酚残基得到红景天苷‑plus，SP‑037，即2‑(3,5‑二羟基苯基)乙基‑β‑D‑葡萄糖苷和/或其盐，并通过系列实验拟检测其美白效果。

技术领域

本发明属于护肤品技术领域，具体涉及一种红景天苷衍生物、制备方法及其在美白化妆品中的应用。

背景技术

皮肤中黑色素的含量和分布状况决定了人体皮肤的颜色，黑色素的产生离不开络氨酸、络氨酸酶、活性氧及黑色素体：在外界刺激如紫外线照射等导致酪氨酸酶激活，进而络氨酸在酪氨酸酶的作用下氧化为多巴，进而氧化成黑色素，然后转移到皮肤表面，呈现出肤色暗沉，局部斑点的现象，最后因皮肤不正常代谢造成永久色斑的后果。因此，皮肤美白可以通过以下途径可以实现：隔离紫外线、清除氧自由基、抑制络氨酸酶、阻断黑色素转移等。但是过分的抑制黑色素合成，严重破坏已有的黑色素细胞，导致黑色素细胞不足，会使皮肤颜色异常变白而引发白癜风，当然，科学地抑制黑色素是不会危害身体健康的。

当今社会大众追求高颜值的爱美之心越来越凸显，“一白遮百丑”的观念深入人心，许多人希望保持肤色白皙，因此美白祛斑成为了热门选择，美白化妆品种类也随之不断增多，目前市面上有膏霜、乳液、凝胶、面膜等美白产品。在这些产品中，很多产品会使得皮肤异样白皙或令人觉着不舒服的白皙，这明显和我们美白的初衷相悖。所以我们急需一种能够以肌肤健康美白为前提，不破坏皮肤正常新陈代谢，来加速代谢黑色素细胞，让其不过度沉积形成色斑的新成分。红景天苷是一种含糖环的多酚类化合物，具有调节免疫、抗缺氧、抗衰老作用，并有文献报道具有一定的美白功效，推测红景天苷是通过其酚残基来起到美白作用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种抑制黑色素生成、改善美白皮肤的红景天苷衍生物、制备方法以及在其美白化妆品中的应用。

一种式(I)所示的化合物：

其中R₁、R₂、R₃、R₄和R₅为氢原子或羟基；n为含有1-3个碳原子的烷基；

进一步地，n为1，R₁为氢原子，R₂为羟基、R₃氢原子、R₄羟基和R₅为氢原子时，所述化合物名称为对2-(3,5-二羟基苯基)乙基-β-D-葡萄糖苷，化学式为：C₁₃H₁₈O₈，结构为：

一种所述化合物的制备过程，包括以下步骤：

步骤一：

将3,4-二羟基苯乙酸和硼烷四氢呋喃按照摩尔比1:(1.1-1.3)溶于四氢呋喃中，在室温15-25度条件下反应4-6小时，反应结束后，旋蒸除去溶剂得到粗产品，并通过柱层析纯化，得到中间体2；

步骤二：

将步骤一制得的中间体2和氯苄在丙酮中通过搅拌溶解，中间体2和氯苄的摩尔比为1:(1-1.2)，搅拌转速为200-300rpm；溶解完成后加入碳酸钾和碘化钾，中间体2与碳酸钾的摩尔比为1:(1-1.2)，中间体2与碘化钾的摩尔比为1:(0.1-0.2)，回流反应18-20小时，蒸除溶剂后将残余物倒入水中，滴加盐酸调至pH 7，用乙酸乙酯萃取，有机相减压蒸出溶剂后用无水乙醇重结晶得白色固体中间体3；

步骤三：