[发明专利]一种红景天苷衍生物、制备方法及其在美白化妆品中的应用有效
申请号: | 201911367032.4 | 申请日: | 2019-12-26 |
公开(公告)号: | CN110964066B | 公开(公告)日: | 2020-12-01 |
发明(设计)人: | 朱才彬;李俊翔 | 申请(专利权)人: | 上海澄穆生物科技有限公司 |
主分类号: | C07H15/18 | 分类号: | C07H15/18;C07H1/00;A61Q19/02;A61K8/60 |
代理公司: | 北京瑞盛铭杰知识产权代理事务所(普通合伙) 11617 | 代理人: | 刘莹 |
地址: | 201499 上海市奉*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 红景天 衍生物 制备 方法 及其 白化 中的 应用 | ||
1.一种如式(I)所述化合物或其药学上可接受的盐在制备皮肤美白外用剂中的应用;其中,
2.根据权利要求1所述的应用,所述化合物或其药学上可接受的盐在皮肤美白外用剂中的质量占比百分数为0.5%-30%。
3.根据权利要求1所述的应用,如式(I)所述化合物由包括以下步骤制备而得:
步骤一:将3,5-二羟基苯乙酸和硼烷四氢呋喃按照摩尔比1:(1.1-1.3)溶于四氢呋喃中,在室温15-25度条件下反应4-6小时,反应结束后,旋蒸除去溶剂得到粗产品,并通过柱层析纯化,得到中间体2;
步骤二:将步骤一制得的中间体2和氯苄在丙酮中通过搅拌溶解,中间体2和氯苄的摩尔比为1:(1-1.2),溶解完成后加入碳酸钾和碘化钾,中间体2与碳酸钾的摩尔比为1:(1-1.2),中间体2与碘化钾的摩尔比为1:(0.1-0.2),回流反应18-20小时,蒸除溶剂后将残余物倒入水中,滴加盐酸调至pH 7,用乙酸乙酯萃取,有机相减压蒸出溶剂后用无水乙醇重结晶得白色固体中间体3;
步骤三:将步骤二制得的中间体3溶于二氯甲烷中,在搅拌条件下依次加入中间体4、分子筛和干燥碳酸银,在室温15-25度条件下避光反应24-36小时,其中,中间体3和中间体4的摩尔比为1:(1.2-1.4),分子筛为2-3g,中间体3和干燥碳酸银的摩尔比为1:(0.6-0.7);反应完成后过滤,滤饼采用二氯甲烷洗涤,浓缩滤液得中间体5;
步骤四:将步骤三制得的中间体5溶于无水甲醇中,加入甲醇钠,于室温15-25度搅拌6-8h,用醋酸调至pH 6后进行过滤,滤液减压浓缩得粘稠状物质,将粘稠状物质再加入甲醇、钯碳,在氢气加压条件下,搅拌反应4-6小时,最后采用柱层析纯化得到终产物6;
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