[发明专利]一类N-烷基/N-芳基硫代酰胺衍生物及其合成方法和应用

权利要求书

1.一种N-烷基/N-芳基硫代酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，包括：将式（1）所示的胺硫代甲酰氟、丙二酸酯和无机碱于有机溶剂中，在80 ℃的温度条件下，进行亲核取代反应，得到所述N-烷基/N-芳基硫代酰胺衍生物；所述过程如反应式（Ⅰ）所示：

反应式（Ⅰ）

其中，

R₁为氢、烷基、苯基、酰基、酯基、卤素、烷氧基、磺酰胺基；

R₂为烷基、苄基、有取代的烷基；

R₃、R₄独自为烷基或苄基。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述式（1）所示的胺硫代甲酰氟与丙二酸酯的摩尔比为1：1.5；式（1）所示的胺硫代甲酰氟与无机碱的摩尔比为1：（1.5~3）。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的无机碱为碳酸钾、磷酸钾、碳酸铯、氢化钠。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的有机溶剂为四氢呋喃、乙腈。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的反应时间为8~12小时。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述方法还包括后处理和柱色谱分离纯化步骤；其中，所述分离纯化是用乙酸乙酯/石油醚混合溶剂为洗脱剂进行柱层析分离，乙酸乙酯:石油醚混合溶剂的体积比为1:3~1:10。

7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述方法包括：将式（1）所示的胺硫代甲酰氟、丙二酸酯和无机碱于有机溶剂中，在80 ℃下反应，TLC监测至原料反应完；过滤除去反应体系中的沉淀物，滤液在减压下浓缩，残余物采用石油醚/乙酸乙酯的混合溶剂进行柱色谱分离，得到如式（2）所示的N-烷基/N-芳基硫代酰胺衍生物。