[发明专利]一种炔基修饰的脱氧腺苷亚磷酰胺单体及其制备方法有效
| 申请号： | 201910342000.2 | 申请日： | 2019-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN109970832B | 公开（公告）日： | 2022-06-03 |
| 发明（设计）人： | 刘明哲;王诗宇 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07H19/207 | 分类号： | C07H19/207;C07H21/04;C07H1/00 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 修饰 脱氧 腺苷 亚磷酰胺 单体 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种式（I）所示的炔基修饰的脱氧腺苷亚磷酰胺单体化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤：
(1)碘乙酸和脱氧腺苷水合物发生亲电取代反应得到N1-羧甲基腺苷；
(2)N1-羧甲基腺苷经过Dimroth重排得到N6-羧甲基腺苷；
(3)N6-羧甲基腺苷与炔丙胺或2位烷基取代的炔丙胺经过酰胺化反应得到炔基修饰的脱氧腺苷；
(4)在无水、无氧环境、氮气保护和催化剂存在的条件下，炔基修饰的脱氧腺苷经过4,4'-二甲氧基三苯基氯保护反应得到5 ' 端保护的炔基修饰的脱氧腺苷；
(5)在无水、无氧惰性气体保护和催化剂存在的条件下，5 ' 端保护的炔基修饰脱氧腺苷经过亚磷酰胺化得到式（I）所示的炔基修饰的脱氧腺苷亚磷酰胺单体化合物；
所述式I为：
其中：
R1选自氢，C1-C4烷基；
R2选自氢，C1-C4烷基；
R3为4,4'-二甲氧基三苯基。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R1为氢，甲基，乙基或异丙基。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R2为氢，甲基，乙基或异丙基。
4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于，步骤(5)所述催化剂为四氮唑。
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