[发明专利]抗CD40抗体药物结合物在审

申请号：	201880077793.3	申请日：	2018-11-29
公开（公告）号：	CN111465399A	公开（公告）日：	2020-07-28
发明（设计）人：	A.D.霍布森;J.Z.区;M.J.麦克菲尔森;W.维格尔;S.H.布赖恩特;A.小埃尔南德斯;C.L.伊勒;C.C.马文;O.A.佩尔恩;L.C.桑托拉;王璐;王路	申请（专利权）人：	艾伯维公司
主分类号：	A61K31/585	分类号：	A61K31/585;A61K39/395;C07K16/28
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人：	王媛媛;李唐
地址：	美国伊***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	cd40 抗体药物结合
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【权利要求书】：

1.一种抗体药物结合物，其包含：

(a)抗CD40抗体，其包含如SEQ ID NO：7、SEQ ID NO：8、SEQ ID NO：9、SEQ ID NO：10、SEQ ID NO：11和SEQ ID NO：12中所阐述的互补决定区(CDR)；和

(b)式(I)的糖皮质激素受体激动剂的基团：

其中：

R¹是氢或氟；

R²是氢或氟；且

R³是氢或-P(＝O)(OH)₂；

此外，其中所述抗体通过由下式表示的连接子与所述糖皮质激素受体激动剂结合：

其中R是一键、且r是0或1；

AA1、AA2和AA3独立地选自由以下组成的组：丙氨酸(Ala)、甘氨酸(Gly)、异亮氨酸(Ile)、亮氨酸(Leu)、脯氨酸(Pro)、缬氨酸(Val)、苯丙氨酸(Phe)、色氨酸(Trp)、酪氨酸(Tyr)、天冬氨酸(Asp)、谷氨酸(Glu)、精氨酸(Arg)、组氨酸(His)、赖氨酸(Lys)、丝氨酸(Ser)、苏氨酸(Thr)、半胱氨酸(Cys)、甲硫氨酸(Met)、天冬酰胺(Asn)和谷氨酰胺(Gln)；

m是0或1；

w是0或1；

p是0或1；且

q是0或1。

2.根据权利要求1所述的抗体药物结合物，其根据下式：

其中A是所述抗CD40抗体且n是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10。

3.根据权利要求1或2所述的抗体药物结合物，其中R¹是氢且R²是氢。

4.根据权利要求1或2所述的抗体药物结合物，其中R¹是氟且R²是氢。

5.根据权利要求1或2所述的抗体药物结合物，其中R¹是氟且R²是氟。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的抗体药物结合物，其中R³是-P(＝O)(OH)₂。

7.根据权利要求1至5中任一项所述的抗体药物结合物，其中R³是氢。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的抗体药物结合物，其中-AA1-(AA2)_p-(AA3)_q-是选自由以下组成的组：-Gly-Glu-；-Ala-Ala-；-Glu-Ala-Ala-；-Gly-Lys-；-Glu-；-Glu-Ser-Lys-；和-Gly-Ser-Lys-。