[发明专利]作为C5a抑制剂的5-5稠合环类有效
申请号: | 201880036650.8 | 申请日: | 2018-05-29 |
公开(公告)号: | CN111032658B | 公开(公告)日: | 2022-12-20 |
发明(设计)人: | 樊平臣;C·W·兰格;R·M·路易;V·马拉索恩;V·R·马利;S·普那;曾一斌;张朋烈 | 申请(专利权)人: | 凯莫森特里克斯股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 徐迅;马莉华 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 c5a 抑制剂 稠合环类 | ||
1.式(I)化合物
或其药学上可接受的盐,其中,
以A0、A1、A2、A3、A4、A5和A6为环顶点的环结构为具有选自下组结构的双环杂芳基:
其中,m为0、1、2或3;并且其中所述R4取代基可以连接至所述双环杂芳基的任何适合的碳环顶点;
R1为-C1-8亚烷基-C6芳基;
其中,R1任选地被1至5个R5取代基所取代;或者
R1选自下组:
R2a和R2e各自独立地选自下组:C1-6烷基和C1-6卤代烷基;
R2b、R2c和R2d各自独立地为氢;
各R3独立地选自下组:C1-6烷基、C1-6卤代烷基和卤素,以及在同一个碳原子上的任选地两个R3基团结合以形成氧代(=O)或形成三至五元环烷基环;
各R4独立地选自下组:C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、卤素、氰基、羟基、和–CO2R4a;
R4a和R4b各自独立地选自下组:氢、C1-4烷基和C1-4卤代烷基;
各R5独立地选自下组:C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8卤代烷基、C1-8卤代烷氧基、C1-8羟烷基、C3-6环烷基、卤素、OH、–NR5aR5b、OC(O)NR5aR5b、-NR5aC(O)2R5b、NR5a-C(O)NR5bR5b和CO2R5a;
其中,R5a和R5b各自独立地选自下组:氢、C1-8烷基和C1-8卤代烷基,或者当R5a和R5b连接至相同的氮原子时,它们与所述氮原子结合以形成具有0至1个选自N、O或S的额外的杂原子作为环顶点的五或六元环;以及
下标n为0、1、2或3。
2.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中,具有A1、A2、A3、A4、A5和A6作为环顶点的环部分是由结构表示的双环杂芳基,
其中,m为0、1、2或3;且其中所述R4取代基可以连接至所述双环杂芳基的任何适合的碳环顶点。
3.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中,各R4独立地选自下组:C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-6羟烷基、卤素、氰基和-CO2R4a;且其中所述R4取代基可以连接至所述双环杂芳基的任何适合的碳环顶点。
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