[发明专利]一种化合物及其药物组合物在肾脏纤维化防治中的应用有效
| 申请号： | 201810957498.9 | 申请日： | 2018-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN110856716B | 公开（公告）日： | 2023-05-23 |
| 发明（设计）人： | 龙海波;陈悦 | 申请（专利权）人： | 天津尚德药缘科技股份有限公司;南方医科大学珠江医院 |
| 主分类号： | A61K31/365 | 分类号： | A61K31/365;A61P13/12 |
| 代理公司： | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人： | 刘元霞 |
| 地址： | 300380 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 化合物 及其 药物 组合 肾脏 纤维化 防治 中的 应用 | ||
【说明书】：
本发明涉及二甲胺基含笑内酯富马酸盐在制备药物中的应用，属于药物技术领域，具体涉及式(I)化合物在预防、治疗或辅助治疗肾脏纤维化中的应用及其在制备预防、治疗或辅助治疗肾脏纤维化的药物中的应用。
技术领域
本发明属于药物技术领域，具体地说，涉及一种倍半萜内酯类化合物及其药物组合物在预防、治疗或辅助治疗肾脏纤维化(RF)中的应用。
背景技术
全球和我国成年人慢性肾脏病(CKD)的患病率分别高达10％左右、10.8％，并且随着生活水平的提高、生活方式的改变以及人口老龄化，糖尿病、高血压、高尿酸血症等的发病率不断迅速增加，由此导致的CKD患者必然日益增多。因此，CKD是严重危害人类健康的世界性公共卫生问题。
RF是所有CKD(包括原发性、继发性肾小球疾病，肾小管、间质和血管疾病以及移植肾脏慢性排斥性病变等)发展至终末期肾脏病 (ESRD)的共同病理归途，以细胞外基质(ECM)大量沉积、肾小管萎缩及肾小球硬化为主要表现，预示肾损伤反应进入了以组织结构改建和器官功能丧失为标志的最终通路。
RF的发生机制十分复杂，迄今尚未明了。除病因、饮食治疗外，目前临床上缺乏对RF的有效治疗方法，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的激活是唯一有证据支持的能够延缓其进展的治疗手段，但不仅疗效有限，而且容易诱发高钾血症、急性肾损伤等，无法达到令人满意的效果。正因为如此，CKD患者一旦出现RF，必将不可避免地朝着ESRD进展，最终需依赖于透析治疗或肾脏移植生存，给家庭和社会带来极大的经济负担。显然，如何有效地预防、治疗RF已成为医学界共同关注的问题，积极研发疗效显著、毒副作用小、质量可控和使用方便的治疗RF的新药具有十分重要的意义。
目前未见关于本发明提供的该种倍半萜内酯类化合物或其药物组合物应用于预防、治疗或辅助治疗RF的报道。
发明内容
本发明提供了式(I)化合物(二甲胺基含笑内酯富马酸盐，代号 ACT001)在制备治疗RF或制备作为辅助治疗RF药物中的应用。
化学结构式：
化学名称：(3R,3aS,9R,9aS,9bS)-3-((二甲基胺基)甲基)-9-羟基-6,9- 二甲基-3,3a,4,5,7,8,9,9a-八氢化薁并[4,5-b]呋喃-2(9bH)-酮富马酸盐。
分子式：C17H27NO3·C4H4O4，分子量：409.47。
上述化合物在预防、治疗或辅助治疗RF药物中的用途。
上述化合物在制备预防、治疗或辅助治疗RF药物中的用途。
本发明化合物用作药物时，可以直接使用，或者以药物组合物的形式使用。该药物组合物含有0.1％～99％，优选为0.5％～90％的本发明化合物，其余为药物学上可接受的，对人和动物无毒和惰性的可药用载体和/或赋形剂或与其他预防、治疗或辅助治疗RF的药物联合用药。本发明的组合物可以制备成注射液、片剂和胶囊等。
所述的药用载体或赋形剂是一种或多种固体、半固体和液体稀释剂、填料以及药物制品辅剂。将本发明的药物组合物以单位体重服用量的形式使用。本发明的药物可经注射和口服两种形式给药，注射如静脉注射和肌肉注射，口服的剂型可以是片剂和胶囊剂。
附图1.式(I)化合物的制备路线图
附图2.式(I)化合物的制备工艺流程图
附图3.ACT001改善UUO模型肾脏纤维化及TGF-β1诱导的肾小管上皮细胞EMT过程图
附图4.Mtdh促进肾脏纤维化及肾小管上皮细胞EMT过程图
附图5.减少Mtdh表达可抑制TGF-β1诱导的肾小管上皮细胞EMT过程图
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- 本发明涉及医药技术领域，特别是涉及天然药物领域，更为具体的说是涉及苍耳亭的医药新用途。本发明首次发现了苍耳亭能够显著性的抑制BxPC‑3细胞及PANC‑1细胞的细胞活性，并且这种抑制作用呈现出显著的浓度依赖性，同时能够显著抑制BxPC‑3细胞及PANC‑1细胞的克隆及分裂增殖能力，并且苍耳亭还能够显著抑制BxPC‑3细胞的迁移能力，此外苍耳亭能够诱导BxPC‑3细胞凋亡，从而为制备用于治疗胰腺癌的药物提供了新的思路。以苍耳亭或苍耳亭与其他药物联用后制备得到的药物制剂安全、有效，是一种新的胰腺癌治疗方法。
- 抑制病毒感染的方法及化合物-202180059393.1
- 吴郁彬;罗吉孟;梁惠如;黄琤 - 吉亚生技控股股份有限公司
- 2021-07-23 - 2023-08-29 - A61K31/365
- 本发明涉及用于预防或治疗病毒感染的化合物，特别是鱼针草内酯，包括肝炎病毒、流行性感冒病毒、单纯疱疹病毒、肠道病毒、轮状病毒、登革病毒、痘病毒、人类免疫缺陷病毒、腺病毒、冠状病毒、沙粒病毒、麻疹病毒、反转录病毒，以及诺如病毒，特别是SARS‑COV‑2。还提供使用该化合物预防或治疗病毒感染的方法，以及包含该化合物的医药组合物或组合物。
- 含笑内酯及其衍生物在创伤性颅脑损伤治疗中的应用-202111372558.9
- 田恒力;蔡霖;田春祺;龚秋源;陈浩;袁方;丁军 - 上海市第六人民医院
- 2021-11-18 - 2023-08-29 - A61K31/365
- 本发明涉及含笑内酯或其衍生物、或其药学上可接受的盐在制备用于治疗创伤性颅脑损伤药物中的用途，具体机制主要是含笑内酯或其衍生物、或其药学上可接受的盐通过抑制创伤性颅脑损伤后小胶质细胞的炎症效应，减轻血脑屏障的破坏及神经元的凋亡坏死，最终达到缓解创伤后颅内进展性出血，促进神经功能修复的作用。
- 一种组合物在制备治疗或预防抑郁症的药物中的应用-202210130412.1
- 周鸿;刘丹;刘彤;王金磊 - 津药达仁堂集团股份有限公司;津药达仁堂集团股份有限公司第六中药厂
- 2022-02-11 - 2023-08-29 - A61K31/365
- 本发明涉及一种药物组合物的应用，所述应用包括治疗或预防抑郁症；本发明所述组合物，其含有阿魏酸和藁本内酯，两者重量比例为：阿魏酸：Z‑藁本内酯＝1：4‑10，或阿魏酸：Z‑藁本内酯＝1：4，或阿魏酸：Z‑藁本内酯＝1：10，或阿魏酸：Z‑藁本内酯＝1：9.43，所述组合物中，还可含有洋川芎内酯I，(‑)‑芹菜子烯交酯，以及洋川芎内酯H，各组分重量百分比如下：
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