[发明专利]渗透泵控释制剂

说明书

公开了渗透泵控释片剂，其包括片芯和包衣膜，所述包衣膜包覆在所述片芯的外表面上，其中所述片剂具有至少一个释药孔道，所述释药孔道连通所述片芯至所述片剂外表面，所述释药孔道的底端处具有凸起部。

领域

本公开大体上涉及药物制剂领域。更具体地，本公开涉及控释制剂。

背景

渗透泵控释制剂作为缓控释制剂的典型代表，是以包衣膜内外的渗透压差作为释药动力的一种释药系统。

概述

一方面，本公开涉及渗透泵控释片剂，其包括片芯和包衣膜，所述包衣膜包覆在所述片芯的外表面上，其中所述片剂具有至少一个释药孔道，所述释药孔道连通所述片芯至所述片剂外表面，所述释药孔道的底端处具有凸起部。

另一方面，本公开涉及用于制备渗透泵控释片剂的压片机，所述压片机的冲头内表面带有突起物，所述形突起物用于形成所述片剂的释药孔道，所述突起的端面具有凹陷部。

再一方面，本公开涉及制备渗透泵控释片剂的方法，其包括：

(1)压制片芯，并在压制的过程中形成释药孔道，从而得到具有至少一个释药孔道的片芯；以及

(2)对所述片芯进行包衣，从而得到所述渗透泵控释片剂。

又一方面，本公开涉及改善药物在个体内释放的方法，其包括对需要所述方法的个体给予渗透泵控释片剂，其中所述渗透泵控释片剂包括片芯和包衣膜，所述包衣膜包覆在所述片芯的外表面上，其中所述片剂具有至少一个释药孔道，所述释药孔道连通所述片芯至所述片剂外表面，所述释药孔道的底端处具有凸起部。

附图简要说明

图1为本公开的一实施方案中渗透泵控释制剂结构和释药孔道结构的示意图。

图2为本公开的一实施方案中渗透泵控释片的纵切面的示意图，其中仅示出了释药孔道的结构。

图3为本公开的另一实施方案中渗透泵控释片的纵切面的示意图，其中仅示出了释药孔道的结构。

图4为本公开的又一实施方案中渗透泵控释片的纵切面的示意图，其中仅示出了释药孔道的结构。

图5为本公开中帕利哌酮渗透泵控释片和释放曲线对比图。

图6为本公开中盐酸奥昔布宁渗透泵控释片和XL释放曲线对比图。

图7为本公开中格列吡嗪渗透泵控释片和XL释放曲线对比图。

图8为本公开中硝苯地平渗透泵控释片和XL释放曲线对比图。

图9为本公开中甲磺酸多沙唑嗪渗透泵控释片和XL释放曲线对比图。

图10为不同方法制备的格列吡嗪渗透泵片释放行为对比图。

图11为本公开的实施例5中格列吡嗪渗透泵控释片6个平行样品释放曲线。

图12为本公开的对比实施例1中格列吡嗪渗透泵控释片6个平行样品释放曲线。

图13为本公开的对比实施例2制备的格列吡嗪渗透泵控释片6个平行样品释放曲线。

图14为本公开的不同方法制备的硝苯地平渗透泵片释放行为对比图。

图15为本公开的实施例7制备的硝苯地平渗透泵控释片6个平行样品释放曲线。

图16为本公开的实施例9中硝苯地平渗透泵控释片6个平行样品释放曲线。