[发明专利]13-乙醇胺苦参碱衍生物制备及其应用在审
| 申请号： | 201810086121.0 | 申请日： | 2018-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN108299435A | 公开（公告）日： | 2018-07-20 |
| 发明（设计）人： | 王立升;孙朋;戴航;杜同同 | 申请（专利权）人： | 广西大学 |
| 主分类号： | C07D471/22 | 分类号： | C07D471/22;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广西南宁公平知识产权代理有限公司 45104 | 代理人： | 覃现凯 |
| 地址： | 530004 广西壮族*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苦参碱 衍生物制备 磺酰基 乙醇胺 醇胺 制药 苄基 制备 应用 | ||
1.一种13-乙醇胺苦参碱衍生物，其特征在于，所述化合物具有以下结构：
结构式1：
结构式2：
结构式3：
结构通式1：
结构通式2：
2.根据权利要求1所述的苦参碱乙醇胺衍生物SP-1的制备方法，其特征在于，以槐果碱为起始原料，在碱性条件下形成亲电共轭体系，再与亲核基团发生的共轭加成反应。
3.根据权利要求l所述的13-乙醇胺苦参碱衍生物SP-2～SP-25的制备方法，其特征在于，以SP-1乙醇胺苦参碱为起始原料，碳酸钠或碳酸钾提供弱碱性条件，然后加入2-溴甲基萘、2-氰基-4′-溴甲基联苯、苯磺酰氯类化合物或者溴化苄类化合物反应，反应即得13-乙醇胺苦参碱衍生物。
4.根据权利要求3所述的13-乙醇胺苦参碱衍生物SP-2～SP-25的制备方法，其特征在于，所述苯磺酰氯类化合物包括4-溴苯磺酰氯、4-(三氟甲氧基)苯磺酰氯、3-氯-4-氟苯磺酰氯和对甲氧基苯磺酰氯。
5.根据权利要求3所述的13-乙醇胺苦参碱衍生物SP-2～SP-25的制备方法，其特征在于，溴化苄类化合物包括4-三氟甲氧基溴苄、4-叔丁基苄溴、2-氯苄溴、2，6-二氯苄基溴、2-溴-5-甲氧基溴苄、4-氟溴苄、2-氟溴苄、3-氟溴苄、3-甲氧基苄溴、3，5-二甲氧基溴苄、4-溴-2-氟苄溴、4-氯苄溴、3-溴苄溴、3，5-二甲基溴苄、3，4-二氟溴苄、4-甲基磺酰苄溴、3，5-双三氟甲基苄基溴和2-溴苄溴。
6.根据权利要求2所述的苦参碱乙醇胺衍生物SP-1的制备方法，其特征在于，所述亲核基团由乙醇胺提供。
7.根据权利1要求所述的13-乙醇胺苦参碱衍生物在制备抗癌药物的应用。
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