[发明专利]1-[4-溴-5-[1-乙基-7-(甲氨基)-2-氧代-1,2-二氢-1,6-萘啶-3-基]-2-氟苯基]-3-苯基脲和类似物用于治疗与血小板衍生的生长因子受体α中的遗传异常相关的癌症的用途在审
申请号: | 201780091434.9 | 申请日: | 2017-05-30 |
公开(公告)号: | CN111328283A | 公开(公告)日: | 2020-06-23 |
发明(设计)人: | D·L·弗林;M·D·考夫曼;O·罗森;B·D·史密斯 | 申请(专利权)人: | 德西费拉制药有限责任公司 |
主分类号: | A61K31/4375 | 分类号: | A61K31/4375;A61K45/06;A61P35/00 |
代理公司: | 北京彩和律师事务所 11688 | 代理人: | 张红春 |
地址: | 美国堪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙基 氨基 萘啶 苯基 类似物 用于 治疗 血小板 衍生 生长因子 受体 中的 遗传 异常 相关 | ||
本公开内容涉及1‑[4‑溴‑5‑[1‑乙基‑7‑(甲氨基)‑2‑氧代‑1,2‑二氢‑1,6‑萘萘‑3‑基]‑2‑氟苯基]‑3‑苯基脲或1‑(5‑(7‑氨基‑1‑乙基‑2‑氧代‑1,2‑二氢‑1,6‑萘萘‑3‑基)‑4‑溴‑2‑氟苯基)‑3‑苯基脲在癌症治疗中的用途。具体地,本公开内容涉及抑制PDGFR激酶且治疗与PDGFR激酶的抑制相关的癌症和病症的方法,所述癌症和病症包括肺腺癌、鳞状细胞肺癌、成胶质细胞瘤、小儿神经胶质瘤、星形细胞瘤、肉瘤、胃肠道间质瘤、恶性周围神经鞘肉瘤、内膜肉瘤、嗜酸性粒细胞增多综合症、特发性嗜酸性粒细胞增多综合症、慢性嗜酸性粒细胞性白血病、嗜酸性粒细胞增多相关的急性髓样白血病或淋巴母细胞性T细胞淋巴瘤。
随同以电子方式提交的文本文件的内容以引用的方式整体并入本文:序列表的计算机可读格式副本(文件名:DECP_073_00US_SeqList_ST25.txt,记录日期:2017年5月30日,文件大小24千字节)。
技术领域
本公开内容涉及1-[4-溴-5-[1-乙基-7-(甲氨基)-2-氧代-1,2-二氢-1,6-萘啶-3-基]-2-氟苯基]-3-苯基脲或1-(5-(7-氨基-1-乙基-2-氧代-1,2-二氢-1,6-萘啶-3-基)-4-溴-2-氟苯基)-3-苯基脲在癌症治疗中的用途。具体地,本公开内容涉及抑制PDGFR激酶且治疗与PDGFR激酶的抑制相关的癌症和病症的方法,所述癌症和病症包括肺腺癌、鳞状细胞肺癌、成胶质细胞瘤、小儿神经胶质瘤、星形细胞瘤、肉瘤、胃肠道间质瘤(GIST)、恶性周围神经鞘肉瘤、内膜肉瘤、嗜酸性粒细胞增多综合症、嗜酸性粒细胞增多相关的急性髓样白血病、特发性嗜酸性粒细胞增多综合症、慢性嗜酸性粒细胞性白血病或淋巴母细胞性T细胞淋巴瘤。
背景技术
PDGFRα激酶的致癌性基因组改变或PDGFRα激酶的过表达已显示为人类癌症的原因。
PDGFRα激酶的错义突变已显示为GIST子集的原因。PDGFRα突变是大约8-10%的GIST中的致癌驱动因素(Corless,Modern Pathology 2014;27:S1-16)。占优势的PDGFRα突变是外显子18 D842V,尽管其它外显子18突变包括D846Y、N848K和Y849K,以及外显子18插入缺失突变(INDEL)包括RD841-842KI、DI842-843-IM和HDSN845-848P也已得到报告。此外,PDGFRα外显子12和14中的罕见突变也已得到报告(Corless等人,J Clinical Oncology2005;23:5357-64)。
PDGFRα外显子18缺失突变ΔD842-H845和ΔI843-D846已在GIST中得到报告(Lasota等人,Laboratory Investigation 2004;84:874-83)。
PDGRFα的扩增或突变已在人组织的恶性周围神经鞘瘤(MPNST)中得到描述(Holtkamp等人,Carcinogenesis 2006;27:664-71)。
PDGFRα的扩增已在未分化多形性肉瘤的多个皮肤病变(Osio等人,J.CutanPathol 2017;44:477-79)和内膜肉瘤(Zhao等人,Genes Chromosomes and Cancer,2002;34:48-57;Dewaele等人,Cancer Res 2010;70:7304-14)中得到描述。
PDGFRα的扩增已与肺癌患者子集相联系。含有PDGFRα基因基因座的4q12在3-7%的肺腺癌和8-10%的肺鳞状细胞癌中被扩增(Ramos等人,Cancer Biol Ther.2009;8:2042---50;Heist等人,J Thorac Oncol.2012;7:924-33)。
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