[发明专利]一种吗替麦考酚酯新晶型

权利要求书

1.一种吗替麦考酚酯新晶型，其特征在于，所述晶型的X射线粉末衍射在2θ为5.50, 6.95, 8.78,11.13,12.48，15.64，16.09，17.41，18.62，21.20，21.69，24.26，26.43，29.06，35.48位置有较强吸收峰。

2.权利要求1所述吗替麦考酚酯新晶型的制备方法，其特征在于，按以下步骤制备：

第一步 将吗替麦考酚酯粗品溶解于丙酮中；

第二步 室温下，向第一步溶液中加入第一步吗替麦考酚酯粗品量7-10%（重量百分比）的活性炭，搅拌1-1.5小时，过滤；

第三步 搅拌下，将第二步滤液降温至-10至0℃并保持，向其中缓慢滴加乙醇-丙酮混合溶剂，滴加混合溶剂的体积为第一步溶剂体积的50-80%；有白色固体析出，快速降温至-12至-15℃，继续搅拌4-7小时；

第四步 过滤，滤饼用95%乙醇洗涤，滤饼摊开，35℃真空干燥；

处方：吗替麦考酚酯500 g，预胶化淀粉55g，乳糖30g，磷酸钙18g，聚山梨酯1.6g，聚乙二醇4000 5g，硬脂酸镁1.5g，按下述方法制备1000片；

第一步 辅料分别过80目筛；

第二步 称取处方量的吗替麦考酚酯，与处方量的磷酸钙、聚山梨酯混匀；再与处方量的预胶化淀粉、处方量的乳糖，处方量的聚乙二醇混匀，用45%乙醇作为润湿剂，40℃真空干燥，过60目筛；

第三步 第二步所制备的颗粒，加入处方量的硬脂酸镁，压片。

3.按照权利要求2所述吗替麦考酚酯新晶型的制备方法，其特征在于，第二步所制备溶液的质量体积百分比浓度为16-28%。

4.按照权利要求2所述吗替麦考酚酯新晶型的制备方法，其特征在于，第三步滴加乙醇-丙酮混合溶剂的速度为0.65-1.5ml/分钟。

5.按照权利要求2所述吗替麦考酚酯新晶型的制备方法，其特征在于，第三步搅拌速度为160-200转/分钟。

6.按照权利要求2所述吗替麦考酚酯新晶型的制备方法，其特征在于，第三步乙醇-丙酮混合溶剂中二者的体积比为1:（1-2）。

7.一种含有权利要求1所述吗替麦考酚酯新晶型的组合物，其特征在于，单位剂量的组合物中，含有吗替麦考酚酯500m g，预胶化淀粉55mg，乳糖30mg，磷酸钙18mg，聚山梨酯1.6mg，聚乙二醇4000 5mg，硬脂酸镁1.5mg。

8.权利要求7所述吗替麦考酚酯新晶型组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

第一步 辅料分别过80目筛；

第二步 称取处方量的吗替麦考酚酯，与处方量的磷酸钙、聚山梨酯混匀；再与处方量的预胶化淀粉、处方量的乳糖，处方量的聚乙二醇混匀，用45%乙醇作为润湿剂，40℃真空干燥，过60目筛；

第三步 第二步所制备的颗粒，加入处方量的硬脂酸镁，压片。