[发明专利]一种吉法酯片剂组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种吉法酯片组合物，属于药物制剂技术领域。

背景技术

吉法酯，中文名：[(2E)-3,7-二甲基辛-2,6-二烯基] (4E,8E)-5,9,13-三甲基十四碳-4,8,12-三烯酸酯，用于治疗胃溃疡及十二指肠溃疡，急、慢性胃炎，结肠炎，胃痉挛等。

市售吉法酯制剂有片剂和注射剂两种形式。片剂方便携带和服用，适合任何场合。由于吉法酯原料药为微黄色至黄色透明油状液体，在制备片剂的过程中，存在混合不均匀，含量均匀度较难合格 ；以及存放过程中，有关物质升高的问题。

因此，提供一种简单、质量稳定的吉法酯片剂制备方法十分必要。

发明内容

本发明的目的是提供一种质量稳定的吉法酯片组合物。

技术方案：本发明的技术方案是：一种吉法酯片剂组合物，单位剂量的组合物中，含有吉法酯50mg，玉米淀粉40-80mg，磷酸氢钙18-30mg，十二烷基磺酸钠0.8-1.5mg，壳聚糖10-18mg，羧甲基纤维素钠14-25mg，羧甲基淀粉钠10-18mg，硬脂酸镁0.8-1.5mg。

本发明优选的技术方案是：一种吉法酯片剂组合物，单位剂量的组合物中，含有吉法酯50mg，玉米淀粉46-75mg，磷酸氢钙20-28mg，十二烷基磺酸钠0.8-1.5mg，壳聚糖12-16mg，羧甲基纤维素钠16-20mg，羧甲基淀粉钠10-15mg，硬脂酸镁0.8-1.5mg。

本发明优选的技术方案是：一种吉法酯片剂组合物，单位剂量的组合物中，含有吉法酯50mg，玉米淀粉68mg，磷酸氢钙25mg，十二烷基磺酸钠1.2mg，壳聚糖14mg，羧甲基纤维素钠18mg，羧甲基淀粉钠14mg，硬脂酸镁1.2mg。

本发明技术方案中，十二烷基磺酸钠的加入，一方面提高了主药的溶出度，另一方面提高了主药的稳定性，使得片剂在存放过程中，有关物质稳定。

壳聚糖、磷酸氢钙的加入，对主药的稳定性有一定的辅助作用。

本发明组合物的制备方法，包括以下步骤：

第一步 玉米淀粉、磷酸氢钙、十二烷基磺酸钠、壳聚糖、羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁分别过80目筛。

第二步 称取处方量的吉法酯，与处方量的十二烷基磺酸钠混合均匀，再加入四分之一处方量的玉米淀粉、二分之一处方量的磷酸氢钙和二分之一处方量的羧甲基淀粉钠混合均匀，用45%乙醇作为润湿剂，制粒，30℃真空干燥，过60目筛。

第三步 第二步所得颗粒，与剩余处方量的玉米淀粉、磷酸氢钙、羧甲基淀粉钠混合均匀，再加入处方量的处方量的壳聚糖、羧甲基纤维素钠混合均匀，用45%乙醇作为润湿剂，制粒，30℃真空干燥，过40目筛。

第四步 第三步所得颗粒，加入处方量的硬脂酸镁，压片。

本发明所述制备方法，对于含量均匀度的稳定，以及片剂的稳定，均有一定的积极作用。

有益效果：本发明提供了一种稳定的吉法酯片剂组合物，本发明组合物含量均匀度、溶出度均能符合标准要求，且在存放过程中质量稳定。

实施例1、

吉法酯50g，玉米淀粉40g，磷酸氢钙18g，十二烷基磺酸钠1.5g，壳聚糖10g，羧甲基纤维素钠14g，羧甲基淀粉钠18g，硬脂酸镁0.8g，按技术方案所述制备方法制备1000片。

实施例2、吉法酯50g，玉米淀粉80g，磷酸氢钙30g，十二烷基磺酸钠0.8g，壳聚糖18g，羧甲基纤维素钠25g，羧甲基淀粉钠10g，硬脂酸镁1.5g，按技术方案所述制备方法制备1000片。

实施例3、吉法酯50g，玉米淀粉68g，磷酸氢钙25g，十二烷基磺酸钠1.2g，壳聚糖14g，羧甲基纤维素钠18g，羧甲基淀粉钠14g，硬脂酸镁1.2g，按技术方案所述制备方法制备1000片。

对照例1、实施例3的处方，减掉十二烷基磺酸钠，相应的重量由玉米淀粉补充，具体如下：

吉法酯50g，玉米淀粉69.2g，磷酸氢钙25g，壳聚糖14g，羧甲基纤维素钠18g，羧甲基淀粉钠14g，硬脂酸镁1.2g，按下述制备方法制备1000片。

第一步 玉米淀粉、磷酸氢钙、壳聚糖、羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁分别过80目筛。

第二步 称取处方量的吉法酯，再加入四分之一处方量的玉米淀粉、二分之一处方量的磷酸氢钙和二分之一处方量的羧甲基淀粉钠混合均匀，用45%乙醇作为润湿剂，制粒，30℃真空干燥，过60目筛。