[发明专利]含二氮杂*并咔唑类化合物的药物组合物及其应用

说明书

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种含二氮杂并咔唑类化合物的药物组合物，以及含有该化合物的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述药物组合物，按重量计，包含式(I)所示化合物10‑20％，共聚维酮5‑20％，羟丙基‑β‑环糊精25‑50％，填充剂10‑55％，崩解剂10‑35％，润滑剂0.5‑1.5％，具有高的生物利用度和好的稳定性。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种含二氮杂并咔唑类化合物的药物组合物，以及含有该化合物的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)是肝脏以外唯一催化色氨酸沿犬尿氨酸途径代谢的限速酶，已被证实与肿瘤、阿尔兹海默病、抑郁症和老年性白内障等多种人类重大疾病密切相关，而IDO得表达或活性的异常增高，是导致上述疾病的一个重要因素，因此，筛选高效的IDO抑制剂可以为这些疾病提供有效治疗药物。

近年来，研究证实IDO在多种实体瘤中如肺癌、肝癌、乳腺癌、结肠癌等肿瘤组织中表达明显增强，且与预后密切相关。因此，使用IDO抑制剂可能成为一种治疗肿瘤的有效方法。

式I化合物是本课题组发现的IDO激酶抑制剂，对结肠癌细胞具有极高的抑制活性，表现出潜在的临床应用前景。对多数药物而言，口服制剂生产成本低廉，且给药方式简便，不直接损伤皮肤或黏膜，便于患者接受使用。然而，在研究该化合物的口服药物制剂时，发现其生物利用度不高，且制备的口服制剂片剂存放3个月后，吸潮严重，片剂上出现斑点、松散现象，因此，需要开发式I化合物稳定、生物利用度高的口服制剂，

发明内容

本发明的一个目的在于提供一种含式(I)所示化合物的药物组合物，所述药物组合物具有高的生物利用度和好的稳定性，

本发明的另一个目的在于提供含有式(I)所示化合物的药物组合物的制备方法。

本发明的再一个目的在于提供含有式(I)所示化合物的药物组合物在制备用于治疗和/或预防肿瘤的药物中的用途。

针对上述目的，本发明提供以下技术方案：

第一方面，本发明提供一种药物组合物，按重量计，包含式(I)所示化合物10-20％，共聚维酮5-20％，羟丙基-β-环糊精25-50％，填充剂10-55％，崩解剂10-35％，润滑剂0.5-1.5％，