[发明专利]一种三七皂苷Ft1的用途

说明书

本发明公开了一种三七皂苷Ft1的用途，所述用途是指以三七皂苷Ft1作为活性成分用于制备TGR5激动剂。本发明研究表明：三七皂苷Ft1具有显著的TGR5激动活性，可作为TGR5激动剂的有效成分。并且，本发明以C57BL/6J小鼠为研究对象，验证了三七皂苷Ft1作为TGR5激动剂使用时，能有有效改善小鼠的脂质代谢、糖代谢及胰岛素敏感性，可应用于制备预防和/或治疗代谢性疾病的药物和保健食品，尤其可望用于制备预防和/或治疗糖代谢异常、脂质代谢异常或/和胰岛素敏感异常的疾病的药物或保健食品。

技术领域

本发明涉及一种三七皂苷Ft1的用途，属于医药技术领域。

背景技术

随着社会的发展，饮食结构的改变，肥胖症的患病率呈快速上升趋势，并且已经成为全球性公共卫生问题。世界卫生组织(WHO)调查数据显示，截至2005年，全球的肥胖发病率已占到成年人口的33％，而预计到2030年，其发病率将达到57.8％。肥胖症已成为危害人们健康的疾病，它与多种疾病的发生发展有着重要的关联，肥胖症跟糖尿病关系密切，跟2型糖尿病(type 2diabetes mellitus，T2DM)关系尤为密切，中国超重与肥胖人群的糖尿病患病率分别为12.8％和18.5％；而在糖尿病患者中超重比例为41％、肥胖比例为24.3％、腹型肥胖(腰围≥90cm(男)或≥85cm(女))患者高达45.4％。2010年中国糖尿病流行病学调查以糖化血红蛋白(hemoglobin A1c，HbA1C)≥6.5％作为诊断标准之一数据显示，中国成人糖尿病患病率高达11.6％，糖尿病患者人数居全球首位。尤其可见，肥胖症和糖尿病已成为威胁人类健康的严重疾病。

肥胖症和糖尿病都需要长期的治疗，目前肥胖症和糖尿病的治疗方法主要包括非药物调节(包括饮食、生活习惯、运动)、药物治疗以及手术治疗。但是目前临床使用的用于肥胖症和/或糖尿病治疗的降糖药或降脂药作用单一，治疗效果不佳，例如：目前常用的调血脂药物主要有HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)、苯氧酸类(贝特类)、胆酸结合树脂、烟酸类药物、胆固醇吸收抑制剂及其它调血脂药物；这些药物主要是通过减少胆固醇吸收，抑制脂质合成，加速其分解，进而调节脂质代谢。

G蛋白偶联受体(Guanosine-binding Protein Coupled Receptor,简称GPCR)是细胞信号转导中的重要蛋白质，也是最主要的药物靶点，现有500多种潜在药物靶点中，GPCRs占据了大多数，其中，G-蛋白偶联胆汁酸受体(G protein-coupled receptorforbile acids，TGR5/GPBAR1)是近年来报道的糖尿病和高脂血症新药研究的热点靶点之一，它可以通过对细胞内的信号调控参与多种代谢通路的调节。研究表明：胆汁酸受体TGR5激动剂可在降血糖的同时改善肥胖，因此寻找开发TGR5激动剂为肥胖和糖尿病的治疗提供了新的思路和方向。

三七皂苷Ft1(Notoginsenoside Ft1)是一种天然的皂苷类化合物，主要存在于三七中，其分子式为：C₄₇H₈₀O₁₇，化学结构式如下：

R＝H；R₁＝Xyl¹-²Glc¹-²Glc。

目前，关于三七皂苷Ft1的药理活性报道主要是降血脂、抗肿瘤、消除氧自由基、抗氧化作用，至今未见三七皂苷Ft1作为TGR5激动剂用途的相关报道。

发明内容

针对现有技术存在的上述问题，本发明的目的是提供三七皂苷Ft1的新用途，以拓宽三七皂苷Ft1的应用价值。

本发明所述的三七皂苷Ft1的用途，是指以三七皂苷Ft1作为活性成分用于制备TGR5激动剂。

进一步说，本发明所述的三七皂苷Ft1的用途，是指以三七皂苷Ft1作为活性成分用于制备预防和/或治疗由TGR5介导的代谢性疾病的药物或保健食品。