[发明专利]一种纳米蛹虫草肽脂质体及其制备方法和一种口服液制剂

说明书

本发明涉及一种纳米蛹虫草肽脂质体及其制备方法和一种口服液制剂，属于脂质体制备技术领域。本发明提供的纳米蛹虫草肽脂质体，包括纳米蛹虫草肽和脂质体膜层，所述脂质体膜层内部包裹纳米蛹虫草肽，所述脂质体膜层的投料包括以下重量份数的组分：大豆氢化卵磷脂6～7份、胆固醇6～9份、正己烷17～18份、氯仿18～19份、水9～10份；所述脂质体膜层的组成原料包括大豆氢化卵磷脂和胆固醇。本发明提供的一种纳米蛹虫草肽脂质体及其制备方法。本发明提供的纳米蛹虫草肽脂质体包封率高、细胞相容性好，且其生产工艺简单。

技术领域

本发明涉及脂质体制备技术领域，具体涉及一种纳米蛹虫草肽脂质体及其制备方法和一种口服液制剂。

背景技术

蛹虫草肽具有抗氧化、降血糖活性，可用于糖尿病辅助治疗。但由于胃内特殊的酸性环境使其容易被分解，同时胃粘膜较小的吸收面积，影响肽类物质的吸收利用。

脂质体是人工制备的依靠磷脂分子间疏水作用在水中自发形成的封闭囊状结构，药物包裹在脂质体内部。脂质体制备简单，对机体无毒，无免疫原性，进入体内后主要被网格细胞吞噬，因此可以提高药物的利用率。脂质体膜的组分一般为卵磷脂和胆固醇，卵磷脂本身就是机体细胞的组成成分，是一种生理活性物质，对身体机能有调控作用，能够 促进新陈代谢增强人体的抵抗力，而且脂质体可以制成针剂、口服制剂或气雾剂等以实现多种途径给药。因而作为一种新型的药物载体备受重视。通过改变脂质体的大小和电荷或添加某种组分可以控制药物在组织内的分布，从而实现靶向给药。

制备脂质体的常规材料为不饱和卵磷脂，由于含有双键，易于被空气中的氧气氧化，造成膜的破裂和药物的泄漏。因而，在制备过程中的成膜、超声处理、灌装和保存环节中多用氮气作为保护气来防止脂质氧化。脂质体的制备方法有多种。薄膜分散法是将卵磷脂、胆固醇等类脂质及脂溶性药物溶于氯仿(或其他有机溶剂)中，然后旋转蒸发，使其在瓶内壁上形成薄膜，将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液中，加入烧瓶中不断搅拌，即得分子半径较大的大孔脂质体，但此方法需要有机溶剂浓度高，且溶解被包埋药物需加入磷酸盐，这种脂质体的包封率一般较高，但通透性差；超声波法是将药物水溶液与溶有脂质的有机溶剂混合后再超声处理制备脂质体，这种方法简便易行，但制得的脂质体包封率较低；冷冻干燥法对遇热不稳定的药物尤为适宜，但冷冻干燥会使脂质体制备的包封率下降；逆相蒸发法是一种较为普遍的制备脂质体的方法，得到的脂质体为大单层脂质体，一般体积较大，此法适合于包裹水溶性药物、大分子生物活性物质，该法包封容积高，但包封率低，且上述方法得到的脂质体分子粒径均大于100nm。现有技术并不能获取得到一种高效、稳定的蛹虫草肽脂质体。

发明内容

本发明的目的在于提供一种纳米蛹虫草肽脂质体及其制备方法和一种口服液制剂。本发明提供的纳米蛹虫草肽脂质体包封率高、细胞相容性好，稳定性高，且其生产工艺简单。

本发明提供了一种纳米蛹虫草肽脂质体，包括纳米蛹虫草肽和脂质体膜层，所述脂质体膜层内部包裹纳米蛹虫草肽，所述脂质体膜层的投料包括以下重量份数的组分：大豆氢化卵磷脂6～7份、胆固醇 6～9份、正己烷17～18份、氯仿18～19份、水9～10份；

所述脂质体膜层的组成原料包括大豆氢化卵磷脂和胆固醇。

本发明还提供了上述技术方案所述纳米蛹虫草肽脂质体的制备方法，包括以下步骤：

1)将大豆氢化卵磷脂与胆固醇混合，得到固体混合物；

2)将正己烷和氯仿混合，得到混合溶剂；

3)将步骤1)所述固体混合物与步骤2)所述混合溶剂混合溶解，得到混合溶液；

4)去除步骤3)所述混合溶液中的有机溶剂，得到薄膜；

5)将步骤4)所述薄膜与纳米蛹虫草肽混合，45～50℃水合 35～45min，超声波细胞粉碎处理4.5～5min，得到水合脂质体；