[发明专利]甲氟喹及其衍生物作为NF-κB抑制剂的应用在审

专利信息
申请号: 201711250276.5 申请日: 2017-12-01
公开(公告)号: CN107998133A 公开(公告)日: 2018-05-08
发明(设计)人: 许新;杨义力 申请(专利权)人: 苏州系统医学研究所
主分类号: A61K31/4709 分类号: A61K31/4709;A61K31/7048;A61P35/00;A61P1/00;A61P35/04
代理公司: 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 代理人: 杨慧林;徐洋洋
地址: 215123 江苏省苏州市工*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 甲氟喹 及其 衍生物 作为 nf 抑制剂 应用
【权利要求书】:

1.式Ⅰ所示的化合物作为NF-κB抑制剂、肿瘤疾病治疗药物或肿瘤细胞抑制剂的应用,其中,式Ⅰ如下:

其中,R1和R2独立地选自氢、三氟甲基、三氟乙基、卤素、甲氧基或乙氧基;

R3选自氢、甲基或羟基。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:式Ⅰ所示的化合物为甲氟喹。

3.根据权利要求1或2所述的应用,其特征在于:所述肿瘤疾病为结直肠癌。

4.根据权利要求1或2所述的应用,其特征在于:所述肿瘤细胞为结直肠癌细胞。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于:所述结直肠癌细胞为HT-29细胞、HCT116细胞、RKO细胞、SW620细胞和Lovo细胞中的一种或几种。

6.一种抗肿瘤疾病药物,其特征在于:包括式Ⅰ所示的化合物以及药学上可接受的辅料,其中,式Ⅰ如下:

其中,R1和R2独立地选自氢、三氟甲基、三氟乙基、卤素、甲氧基或乙氧基;

R3选自氢、甲基或羟基。

7.根据权利要求6所述的抗肿瘤疾病药物,其特征在于:式Ⅰ所示的化合物为甲氟喹。

8.根据权利要求6或7所述的抗肿瘤疾病药物,其特征在于:所述肿瘤疾病为结直肠癌。

9.根据权利要求6或7所述的抗肿瘤疾病药物,其特征在于:还包括化疗药物,所述化疗药物为阿霉素、5-氟尿嘧啶、顺铂、喜树碱和紫杉醇中的一种或几种。

10.根据权利要求6或7所述的应用,其特征在于:所述抗肿瘤疾病药物中式Ⅰ所示的化合物的浓度为0-30μM。

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