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[发明专利]甲氟喹在防治全身代谢性炎症疾病中的应用-CN202210041981.9在审
发明人：鲁明;杜仁红;李文杰;刘阳;王聪;胡刚 -专利权人：南京医科大学
申请日： 2022-01-14 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： A61K31/4545 文献下载
摘要：本发明公开了制备甲氟喹在防治全身代谢性炎症疾病中的应用。甲氟喹在制备抑制NLRP3炎症小体相关炎性疾病的药物中的应用。甲氟喹在制备防治全身性炎症的药物中的应用。本发明筛选出的甲氟喹可以与NLRP3结合，施加LPS/ATP诱导小鼠骨髓源性巨噬细胞和星形胶质细胞发生NLRP3介导的炎症反应，给予甲氟喹后可使细胞胞浆和分泌至上清的cleaved caspase‑1、甲氟喹可改善LPS模型小鼠的运动能力，逆转肝、肺炎性细胞浸润和肝功能损伤，抑制全身性炎症反应。以上结果提示甲氟喹可以显著抑制NLRP3炎症小体介导的炎症反应，可作为抗炎药物应用于全身性炎症的防治。
甲氟喹防治全身代谢炎症疾病中的应用

[实用新型]氟甲喹ELISA检测试剂盒-CN201020586576.8无效
发明人：何方洋;赵正苗;罗贵昆;冯月君;段盈盈;王建霞;何丽霞 -专利权人：北京勤邦生物技术有限公司
申请日： 2010-10-27 - 公布日： 2011-06-01 - 主分类号： G01N33/543 文献下载
摘要：本实用新型涉及一种检测动物源性食品中氟甲喹残留量的酶联免疫试剂盒。该试剂盒组成包括：96孔酶标板、酶标二抗、氟甲喹抗体工作液、氟甲喹7个浓度的标准品溶液、底物显色液、终止液、浓缩洗涤液、浓缩复溶液、盖板膜、自封袋、说明书和质检报告。采用间接竞争ELISA方法，在酶标板微孔条上预包被偶联抗原，样本中含有的氟甲喹将和微孔条上预包被的偶联抗原竞争抗氟甲喹抗体，加入酶标二抗后，用TMB底物显色，样本吸光度值与标准曲线比较再乘以其对应的稀释倍数，即可得出样品中氟甲喹的残留量。与仪器分析技术相比具有使用方便、高灵敏度等特点，可在动物源性食品中氟甲喹的残留量检测中发挥重要作用。
氟甲喹 elisa 检测试剂盒

[发明专利]甲氟喹在制备预防神经病理性疼痛药物中的应用-CN201310190390.9有效
发明人：王智如;胡文浩;王英伟;赵政 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2013-05-21 - 公布日： 2017-10-31 - 主分类号： A61K31/4709 文献下载
摘要：本发明公开了甲氟喹在制备预防神经病理性疼痛药物中的应用，其中，甲氟喹作为有效活性成分。本发明还提出了一种包含预防有效量的甲氟喹和药学上可接受载体的药物组合物。本发明应用中，活性成分甲氟喹通过阻断前扣带皮层Cx36表达从而有效预防/神经病理性疼痛症状的发生，无毒副作用，具有良好应用前景。
甲氟喹制备预防神经病理性疼痛药物中的应用

[发明专利]左旋甲氟喹在制备预防神经病理性疼痛药物中的应用-CN201310190436.7有效
发明人：王智如;胡文浩;王英伟;赵政 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2013-05-21 - 公布日： 2017-10-31 - 主分类号： A61K31/4709 文献下载
摘要：本发明公开了左旋甲氟喹在制备治疗或预防神经病理性疼痛的药物中的应用，其中，左旋甲氟喹作为有效活性成分。本发明还提出了一种包含治疗有效量的左旋甲氟喹和药学上可接受载体的药物组合物。本发明应用中，左旋甲氟喹能显著有效预防及治疗神经病理性疼痛症状的发生，无毒副作用，具有良好应用前景。
左旋甲氟喹制备预防神经病理性疼痛药物中的应用

[发明专利]一种氟甲喹的手性对映体的检测方法-CN201710797075.0有效
发明人：谷旭;薛墨庸;秦玉昌;李军国;高云峰;李俊 -专利权人：中国农业科学院饲料研究所
申请日： 2017-09-06 - 公布日： 2018-07-10 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种氟甲喹的手性对映体的检测方法，该检测方法可以实现氟甲喹手性对映体的拆分，且该方法既可应用于沉积物的检测，也可应用于河或池塘水的检测。在1.0μg/L至200μg/L的浓度范围呈现良好的线性关系，在河水样或池塘水样中，S‑(‑)‑氟甲喹和R‑(+)‑氟甲喹的检测限(LOD)值为2.5μg/kg，定量限(LOQ)值为8.0μg/kg；沉积物样品中，两个对映体的LOD和LOQ值分别为5μg/kg和15μg/kg；河水样或池塘水样中S‑(‑)‑氟甲喹和R‑(+)‑氟甲喹的回收率为81.0‑82.8％，沉积物样品中两个对映体的回收率为73.6‑77.5
氟甲喹检测手性对映体沉积物样品对映体水样回收率池塘沉积物河水线性关系池塘水应用

[发明专利]检测氟甲喹的磁颗粒化学发光试剂盒及其应用-CN201110226909.5无效
发明人：万宇平;周德刚;冯月君;孙震;何丽霞;付军权 -专利权人：北京勤邦生物技术有限公司
申请日： 2011-08-09 - 公布日： 2013-02-13 - 主分类号： G01N33/577 文献下载
摘要：本发明涉及检测氟甲喹的磁颗粒化学发光试剂盒，包括的试剂有：发光标记物、荧光素标记物、标准品、质控品、分离试剂。发光标记物是异鲁米诺发光标记物标记的氟甲喹半抗原，荧光标记物是指荧光素或其衍生物标记的氟甲喹单克隆抗体，分离试剂是指包被有羊抗FITC单克隆抗体的顺磁性纳米微珠。本发明还涉及一种采用所述的试剂盒检测动物源性食品中氟甲喹的方法，本方法对氟甲喹检测具备较高的灵敏度、特异性和较快的检测速度。
检测氟甲喹颗粒化学发光试剂盒及其应用

[发明专利]右旋甲氟喹的合成-CN201310246354.X无效
发明人：陈卫平;周钢 -专利权人：中国人民解放军第四军医大学
申请日： 2013-06-21 - 公布日： 2013-09-18 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明公开了结构式（I）所示的右旋甲氟喹，其绝对构型为(11S,12R)-(+)-赤型甲氟喹盐酸盐，合成方法用有机锂试剂将4-溴-2,8-二三氟甲基喹啉2锂化成中间体3，然后与N-保护的(R)-2-哌啶甲醛(R)-4反应得N-保护的(11S,12R)-甲氟喹(11S,12R)-5，其中P为N-保护基，进一步脱保护转变成盐酸盐即得右旋甲氟喹。本发明用化学合成方法毫无疑义地确定了右旋赤型甲氟喹盐酸盐的绝对构型为(11S,12R)，这一工作为右旋赤型甲氟喹盐酸盐单一对映体药物的开发打下了坚实的基础。
右旋甲氟喹合成

[发明专利]4－(3－氯－4－氟苯基胺基)－7－甲氧基－6－(3－吗啉丙氧基)喹唑啉的制备方法-CN200510094005.6无效
发明人：朱崇泉;迟玉石;邓银来;郭峰;黄文龙;曹庆先 -专利权人：江苏吴中苏药医药开发有限责任公司
申请日： 2005-08-25 - 公布日： 2006-02-15 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明涉及4－(3－氯－4－氟苯基胺基)－7－甲氧基－6－(3－吗啉丙氧基)喹唑啉(吉非替尼，I)的制备方法。4－(3－氯－4－氟苯基胺基)－7－甲氧基－6－(3－吗啉丙氧基)喹唑啉的制备方法，其特征是使用3，4－二甲氧基苯甲酸(II)为原料，合成得到生产喹唑啉衍生物4－(3－氯－4－氟苯基胺基)－7－甲氧基－6－(3－吗啉丙氧基)喹唑啉(吉非替尼，I)的中间体6－羟基－7－甲氧基－3，4－二氢喹唑啉－4－酮(VI)的前体——2－氨基－4－甲氧基－5－羟基苯甲酸(V)，环合得到6－羟基－7－甲氧基－3，4－二氢喹唑啉所使用的中间体6－羟基－7－甲氧基－3，4－二氢喹唑啉－4－酮(VI)，直接氯化得到4－氯－6－羟基－7－甲氧基－喹唑啉(VII)，并直接与3－氯－4－氟苯胺反应，胺化得到4－(3－氯－4－氟苯胺基)－6－羟基－7－甲氧基－喹唑啉(VIII)，然后与吗啉基氯丙烷反应得到吉非替尼(I)。
苯基胺基甲氧基吗啉丙氧基喹唑啉制备方法

[发明专利]鳗鲡肌肉原酱中氟甲喹残留自然基体标准样品的制备方法-CN200910309585.4有效
发明人：余孔捷 -专利权人：福建出入境检验检疫局检验检疫技术中心
申请日： 2009-11-12 - 公布日： 2010-04-21 - 主分类号： G01N1/28 文献下载
摘要：本发明提供一种鳗鲡肌肉原酱中氟甲喹残留自然基体标准样品的制备方法，属于兽药残留检测的动物性食品基体标准物质技术领域。本发明采用氟甲喹对活鳗鱼进行药浴，使鳗鱼体内含有氟甲喹，将活鳗鱼进行宰杀后，取鱼肉捣碎匀浆，过筛，装袋，封口后辐照灭菌，制备得到种鳗鲡肌肉原酱中氟甲喹残留自然基体标准样品；制备的自然基体标准样品的中氟甲喹的浓度为
鳗鲡肌肉原酱中氟甲喹残留自然基体标准样品制备方法

[发明专利]氟甲喹改造成7-羟基氟甲喹的方法-CN201010205288.8有效
发明人：房文红;孙贝贝;周帅;樊成奇 -专利权人：中国水产科学研究院东海水产研究所
申请日： 2010-06-21 - 公布日： 2011-12-21 - 主分类号： C07D455/04 文献下载
摘要：氟甲喹改造成7-羟基氟甲喹的方法。涉及渔药药理学，本发明的技术方案：首先在氮气保护下，将氟甲喹溶于二氯甲烷，倒入装有回流冷凝管的三口瓶，加入NBS和AIBN，加热至回流，在引发剂AIBN作用下，让底物和NBS发生自由基反应，反应4小时后，冷却至室温，用亚硫酸氢钠溶液洗涤有机相，除去二氯甲烷后得到中间产物7-溴代氟甲喹；然后加入碳酸钾溶液将其溶解，对体系进行加热并不断搅拌，反应三小时后冷却至室温，缓慢滴加4mol/L的HCl，调溶液pH5～6，产物即从水相中析出，经过滤、洗涤后得到褐色的目标化合物7-羟基氟甲喹，然后用正相硅胶柱层析法对其进行纯化。
氟甲喹改造成羟基氟甲喹方法

[发明专利]一种海水中氟甲喹手性对映体的检测方法-CN201410459726.1有效
发明人：高小峰;聂晶;欧阳小琨;王阳光;杨立业;吴伟建;郁迪;徐红萍;李维;曾浩;杜军;李玄 -专利权人：浙江海洋学院
申请日： 2014-09-11 - 公布日： 2014-12-17 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：一种海水中氟甲喹手性对映体的检测方法，其特征在于步骤：取养殖海水80～110mL于烧杯中，加入氟甲喹标准品1mg～2mg，超声使其完全溶解，取3～5mL过HLB固相萃取小柱，经4～6mL去离子水淋洗后用定溶至3mL，过0.22～0.45μm微孔滤膜后得到溶液A；以正己烷与乙醇体积比为10～40:90～60做为流动相，并在流动相中添加体积含量为0.1％～0.3％的甲酸和乙酸铵水溶液(5mmol/L)对氟甲喹对映体进行分离本发明能成功实现氟甲喹手性对映体的拆分，从而检测海水中氟甲喹对映体的残留量，为海水养殖中氟甲喹的残留风险评估及合理、安全使用提供依据。
一种海水中氟甲喹手性检测方法

[发明专利]甲氟喹在制备治疗孢子丝菌病药物中的应用-CN202310315506.0在审
发明人：张振颖;韩昌旭;陈岩 -专利权人：香港大学深圳医院
申请日： 2023-03-29 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： A61K31/4545 文献下载
摘要：本发明公开甲氟喹在制备治疗孢子丝菌病药物中的应用。本发明为老药甲氟喹找到了新用途。本发明以abaA基因作为寻找新药的靶点，在FDA获批的已上市的小分子数据库中进行批量分子对接，在1615个小分子中筛选出甲氟喹。甲氟喹可抑制球形孢子丝菌和申克孢子丝菌，同时可以抑制其转相并且对孢子丝菌病有一定的治疗效果，极有可能成为有前景的治疗孢子丝菌病的新药物。本发明为其它侵袭性真菌病提供新的思路。
甲氟喹制备治疗孢子丝菌病药物中的应用

[实用新型]氟甲喹检测试剂盒-CN201220558334.7有效
发明人：何方洋;赵正苗;罗贵昆;冯月君;段盈盈;王建霞;何丽霞 -专利权人：北京勤邦生物技术有限公司
申请日： 2012-10-29 - 公布日： 2013-07-17 - 主分类号： G01N33/577 文献下载
摘要：本实用新型涉及一种氟甲喹检测试剂盒。该试剂盒包括固相载体、放试剂的下凹瓶位、位于下凹瓶位上的试剂瓶，固相载体上设有微孔条，微孔条包括微孔、包被层，包被层由氟甲喹偶联抗原组成；试剂瓶包括装有氟甲喹单克隆抗体溶液的试剂瓶、装有辣根过氧化物酶标记的羊抗鼠抗抗体的试剂瓶本实用新型试剂盒可用于氟甲喹的残留量检测，与仪器分析技术相比具有使用方便、高灵敏度、检测样本量大等特点。
氟甲喹检测试剂盒

[发明专利]氟甲喹快速检测试纸卡及制备方法-CN201310334458.6有效
发明人：王方雨;张改平;刘珍;胡骁飞;李青梅;滕蔓;邢广旭 -专利权人：河南省农业科学院
申请日： 2013-08-03 - 公布日： 2013-12-18 - 主分类号： G01N33/577 文献下载
摘要：本发明涉及一种氟甲喹快速检测试纸卡及制备方法，试纸卡包括外壳和试纸芯，试纸芯包括底板和底板上的样品垫、胶体金标记垫、检测反应区和吸水垫，胶体金标记垫吸附有氟甲喹的特异性抗体，检测反应区设有氟甲喹偶联载体蛋白溶液印制的检测印迹，以及用羊或（兔）抗小鼠IgG、或羊抗兔IgG溶液印制的对照印迹；氟甲喹特异性抗体为胶体金标记的氟甲喹单克隆抗体或多克隆抗体。
氟甲喹快速检测试纸制备方法

[发明专利]检测氟甲喹药物的酶联免疫试剂盒及方法-CN200610011873.8有效
发明人：沈建忠;何方洋;万宇平;冯才伟;吴小平;罗晓琴 -专利权人：北京望尔生物技术有限公司
申请日： 2006-05-10 - 公布日： 2006-10-11 - 主分类号： G01N33/543 文献下载
摘要：本发明提供了一种检测氟甲喹药物的酶联免疫试剂盒，它含有：包被有包被原的酶标板，酶标记物，氟甲喹特异性抗体工作液(当酶标板上包被抗原且酶标记物为酶标记抗抗体或酶标板上包被抗抗体且酶标记物为酶标记抗原时含有)，氟甲喹标准品溶液，底物显色液，终止液，浓缩洗涤液，浓缩复溶液。本发明还公开了一种应用上述酶联免疫试剂盒检测氟甲喹的方法，它包括步骤：首先进行样品前处理，然后用试剂盒进行检测，最后分析检测结果。本发明提供的酶联免疫试剂盒可用于检测动物组织如鸡肉、虾肉等样品中氟甲喹的残留量，其操作简便、费用低廉、灵敏度高、能够现场监控且适合大量样本筛查。
检测氟甲喹药物免疫试剂盒方法

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