[发明专利]地榆皂苷自乳化药物传递系统的制备

说明书

一种地榆皂苷自乳化药物传递系统，包括以下成份，其重量百分组成为：油相：0.05%‑0.25%；表面活性剂：0.45%‑0.65%；助表面活性剂：0.1%‑0.3%；余量为主料地榆皂苷。本发明首次建立了地榆皂苷自乳化药物传递系统，工艺合理可行，质量稳定。

技术领域

本发明涉及自乳化药物传递系统，尤其涉及一种地榆皂苷自乳化药物传递系统的制备。

背景技术

放化疗作为肿瘤治疗的主要手段，其存在骨髓抑制等严重毒副作用。常常导致患者外周血细胞数量减少，免疫功能降低。提高肿瘤患者对放化疗药物的耐受程度，降低骨髓抑制带来的“二次癌症”的风险，成为放化疗过程中亟需解决的问题。目前上市销售的地榆升白片是以单味地榆为原料研制的成方制剂，对放化疗引起的外周血白细胞数量减少有显著抑制作用，但该品种存在很多制约其临床应用和发展的问题，如物质基础和作用机理不明确、药代动力学参数缺失、起效缓慢、药效强度受剂量的限制60 mg为日服极量、质量标准低等严重问题，使得该品种无法跻身临床一线品种，未能作为骨髓抑制的重磅药物。因此，对该品种进行制剂改造和创新开发，才能挖掘地榆的最佳药效潜力。

发明内容

本发明的目的是为了克服现有技术中的不足，从而提供一种地榆皂苷自乳化药物传递系统的制备，

一种地榆皂苷自乳化药物传递系统，包括以下成份，其重量百分组成为：

油相：0.05%-0.25%；

表面活性剂：0.45%-0.65%；

助表面活性剂：0.1%-0.3%；余量为主料地榆皂苷。

所述地榆皂苷的制备方法为，包括如下步骤：

步骤一：

取地榆饮片1 kg，适当粉碎后加8倍量90%乙醇回流提取2次，每次1.5小时，过滤，合并两次提取液，静置放冷后，加10%的NaOH溶液调PH至12-14，静置过夜，离心去沉淀，滤液抽滤得到上清液；

步骤二：

将步骤一所得上清液减压浓缩，加水至乙醇浓度19%-21%，用10%的NaOH溶液调PH至11-12，静置12 h，离心收集沉淀；上清液继续用10%的NaOH溶液调PH至12-13，静置12 h，离心收集沉淀；合并两次沉淀，于70 ℃减压至干，用无水乙醇回流45 min，过滤，收集滤液，减压回收乙醇至有固形物析出，挥干，所得固形物70 ℃减压干燥12 h，即得。

所述的油相为Labrafil M 1944CS。

所述表面活性剂为Tween-20。

所述助表面活性剂为Transcutol P。

采用上述技术方案的有益效果是：

本发明首次建立了地榆皂苷自乳化药物传递系统，工艺合理可行，质量稳定。

附图说明

图1为油酸-吐温20-二乙二醇单乙基醚三元相图。

图2为聚甘油油酸酯-吐温20-二乙二醇单乙基醚三元相图。

图3为载药量三维立体图（）。

图4为载药量二维等高图（）。

图5为粒径三维立体图（）。

图6为粒径二维等高图（）。

图7为地榆皂苷SEDDS透射电镜下的微观形态。

图8为地榆皂苷SEDDS和地榆皂苷原料药累积溶出度图。

具体实施方式