[发明专利]一种二咖啡酰基琥珀酰甲酯奎宁酸类化合物及制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种二咖啡酰基琥珀酰甲酯奎宁酸类化合物及制备方法和应用，为化合物1或化合物2，其中，化合物1的化学结构为：化合物2的化学结构为：本发明通过对牛蒡提取物进行分离研究，首次发现了两种新化合物，且该种化合物具有明显的抗糖尿病活性。

技术领域

本发明涉及一种二咖啡酰基琥珀酰甲酯奎宁酸类化合物及制备方法和应用。

背景技术

牛蒡(Arctium lappa L.)为菊科两年生草本植物，药食两用，从中国传入日本并被改良成优质蔬菜，在我国江苏的丰县、沛县和山东省的苍山等地区大量种植。牛蒡根为牛蒡的主要食用部位，具有极佳的保健价值，《本草纲目》记载其能“通十二经脉，除五脏恶气”、“久服轻身耐老”。医学研究证明，牛蒡根有健脾胃、清热解毒和保护血管等功效，对高血压、糖尿病、动脉硬化等疾病具有治疗作用。

牛蒡根富含菊糖、有机酸和甾醇类等成分，其中咖啡酰奎宁酸类化合物是有机酸类化合物的主成分，目前常作为牛蒡根中重要的指标性成分进行质量评价。咖啡酰奎宁酸类化合物具有广泛的生物活性，具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、降血压、降血脂、清除自由基和兴奋中枢神经系统等作用，现代科学对咖啡酰奎宁酸类化合物生物活性的研究已深入到食品、保健、医药和日用化工等多个领域。

高速逆流色谱(high-speed countercurrent chromatography，HSCCC)是一种连续高效的液-液分配色谱分离技术。该技术由于不需要固体支撑体，物质的分离依据其在两相中分配系数的不同而实现，因而避免了因不可逆吸附引起的样品失活、变性、损失等问题，而且由于被分离物质与液态固定相之间能够充分接触，使得样品的制备量大大提高，是一种理想的制备分离手段。与传统色谱相比，HSCCC具有对样品无不可逆吸附、仪器操作简单、分离量大、样品易回收、重现性好、产品纯度高等优点，因此被广泛应用于食品功能成分和中药活性成分的分离纯化。

发明内容

本发明通过对牛蒡提取物进行分离研究，首次发现了两种新化合物，且该种化合物具有明显的抗糖尿病活性。

本发明的目的之一是提供一种二咖啡酰基琥珀酰甲酯奎宁酸类化合物。

为了实现上述目的，本发明的技术方案为：

一种二咖啡酰基琥珀酰甲酯奎宁酸类化合物，为化合物1或化合物2，

其中，化合物1的化学结构为：

化合物2的化学结构为：

本发明的目的之二是提供一种上述二咖啡酰基琥珀酰甲酯奎宁酸类化合物的制备方法，包括以下步骤：

(1)将牛蒡根提取物依次采用石油醚、乙酸乙酯进行萃取，获得乙酸乙酯相；

(2)采用MCI柱对所述的乙酸乙酯相进行梯度洗脱，所述梯度洗脱的程序为先采用体积分数为10％的甲醇水溶液进行淋洗，再采用体积分数为40％的甲醇水溶液进行淋洗，获得体积分数为40％的甲醇水溶液淋洗的淋洗部分，该淋洗部分简称为40％淋洗部分；

(3)采用高速逆流色谱法分离纯化所述的40％淋洗部分，获得的2～3小时的馏分即为化合物1，获得的4～5小时的馏分即为化合物2，其中，将烷烃、乙酸乙酯、甲醇和水按体积比1:4:1:4进行混合分层获得上层和下层，所述上层作为高速逆流色谱法的固定相，所述下层作为高速逆流色谱法的流动相，所述烷烃为石油醚、正己烷中的一种或混合物。