[发明专利]GLP-1肽组合物及其制备

权利要求书

1.包含第一类型颗粒和第二类型颗粒的药物组合物，其中所述第一类型颗粒由N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠、硬脂酸镁、微晶纤维素组成，其中所述第二类型颗粒由GLP-1肽、微晶纤维素、聚维酮组成。

2.包含第一类型颗粒和第二类型颗粒的药物组合物，其中所述第一类型颗粒由N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠、硬脂酸镁组成，其中所述第二类型颗粒由GLP-1肽、微晶纤维素、聚维酮组成。

3.根据权利要求书1或2的药物组合物，其中所述组合物包含颗粒外成分硬脂酸镁。

4.根据权利要求1-3任一项的药物组合物，其中所述颗粒通过干法制粒制造。

5.根据权利要求4的药物组合物，其中所述颗粒通过碾压制造。

6.根据权利要求1-3任一项的药物组合物，其中所述GLP-1肽是司美鲁肽、或者N-ε26-{2-[2-(2-{2-[2-(2-{(S)-4-羧基-4-[10-(4-羧基苯氧基)癸酰基氨基]丁酰基氨基}乙氧基)乙氧基]乙酰基氨基}乙氧基)乙氧基]乙酰基}、N-ε37-{2-[2-(2-{2-[2-(2-{(S)-4-羧基-4-[10-(4-羧基苯氧基)癸酰基氨基]丁酰基氨基}乙氧基)乙氧基]乙酰基氨基}乙氧基)乙氧基]乙酰基}[Aib8,Arg34, Lys37]GLP-1(7-37)。

7.根据权利要求1-3任一项的药物组合物，其中所述组合物是固体剂型的形式。

8.根据权利要求1-3任一项的药物组合物，其中所述组合物是片剂形式。

9.根据权利要求1-3任一项的药物组合物，其中所述组合物是胶囊形式。

10.根据权利要求1-3任一项的药物组合物，其中所述组合物是囊剂形式。

11.生产如权利要求1所述的药物组合物的方法，其中所述方法包含步骤：

a.将GLP-1肽与微晶纤维素和聚维酮混合；

b.将所述步骤a的混合物干法制粒；

c.将N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠与微晶纤维素和硬脂酸镁混合；

d.将所述步骤c的混合物干法制粒；和

e.将所述步骤b中获得的颗粒与所述步骤d中获得的颗粒混合。

12.生产如权利要求2所述的药物组合物的方法，其中所述方法包含步骤：

a.将GLP-1肽与微晶纤维素和聚维酮合；

b.将所述步骤a的混合物干法制粒；

c.将N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠与硬脂酸镁混合；

d.将所述步骤c的混合物干法制粒；和

e.将所述步骤b中获得的颗粒与所述步骤d中获得的颗粒混合。

13.根据权利要求11或12中任一项的生产包含N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸钠和GLP-1肽的药物组合物的方法，其中所述方法还包含步骤：

f.进一步添加硬脂酸镁。

14.根据权利要求11-13中任一项的方法，其中所述干法制粒是碾压。

15.根据权利要求11-13中任一项的方法，其中所述 GLP-1肽是司美鲁肽、或者N-ε26-{2-[2-(2-{2-[2-(2-{(S)-4-羧基-4-[10-(4-羧基苯氧基)癸酰基氨基]丁酰基氨基}乙氧基)乙氧基]乙酰基氨基}乙氧基)乙氧基]乙酰基}、N-ε37-{2-[2-(2-{2-[2-(2-{(S)-4-羧基-4-[10-(4-羧基苯氧基)癸酰基氨基]丁酰基氨基}乙氧基)乙氧基]乙酰基氨基}乙氧基)乙氧基]乙酰基}[Aib8,Arg34, Lys37]GLP-1(7-37)。