[发明专利]司帕沙星胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药品制备领域，具体涉及司帕沙星胶囊及其制备方法。

背景技术

司帕沙星对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌、衣原体、支原体、分枝杆菌等均具有强大抗菌活性。对金葡菌的作用较环丙沙星强8倍；对厌氧菌的活性较环丙沙星强2～32倍；对肺炎支原体较环丙沙星、氧氟沙星和氟哌酸强8～62倍；对结核分枝杆菌的活性较环丙沙星强3～30倍。

但其在使用时会产生一定的副作用，如：偶尔会出现过敏反应(呼吸困难、皮疹、瘙痒)、光线过敏症、发热、甚至休克。有时可出现BUN、肌酸酐、GOT、GPT、ALP、LDH、γ‐GTP、总胆红素升高，偶有黄疸；消化系统反应：出现恶心、呕吐、胸闷、胃部不适、腹胀、食欲不振、腹泻或软便、胃痛或腹痛，偶尔还会发生口内炎、口渴、血便、便秘等；罕见伪膜性结肠炎，在有腹痛和频繁腹泻时，应停止服用，并采取适当治疗措施；白血球、红血球、血红蛋白、红细胞压积、血小板减少、嗜酸性白细胞增多；精神神经系统的反应有头痛、头重、晕眩、失眠，偶尔出现痉挛、震颤、幻觉、麻木感、感觉异常、热感、倦怠。伴急性肾功能恶化的横纹肌溶解症，以肌肉疼痛、四肢乏力感、CPK升高、血中及尿中肌红蛋白升高为特征，要特别引起注意；偶尔出现低血糖症状(特别在高龄、肾功能障碍者)。也曾有报告其它新喹诺酮类(依诺沙星，诺氟沙星，环丙沙星)与联苯丁酮酸的乙酸苯酯醋酸类或者丙酸类非甾体类消炎镇痛剂并用，偶尔会出现痉挛现象。

现有技术中为了减缓司帕沙星的副作用，有采用将司帕沙星与含有铝或者镁的制酸剂并用，能降低对本药的吸收，产生药效减弱现象。但其对二者的用量有着严格要求，制酸剂用量过高则司帕沙星将不会达到治疗效果；制酸剂过低，则司帕沙星的副作用得不到抑制。

发明内容

为了有效降低司帕沙星的副作用，本申请提供司帕沙星胶囊及其制备方法，其通过采用辅料实现服用司帕沙星后，司帕沙星在体内的缓释，同时一定程度上保护以及修复司帕沙星对体内器官的伤害。

为实现上述技术目的，本发明采取具体的技术方案为，司帕沙星胶囊，包括如下质量份的各物质：

作为本发明改进的技术方案，还包括绿豆粉，绿豆粉的质量份为5‐10份。

作为本发明改进的技术方案，还包括茶多酚，茶多酚的质量份为2‐10份。

作为本发明改进的技术方案，还包括SiO2，SiO2的质量份为2‐5份。

作为本发明改进的技术方案，还包括玻尿酸，玻尿酸的质量份为2‐5份。

本发明的另一目的是提供一种司帕沙星胶囊的制备方法，包括如下步骤，

步骤一、按配比量称取微晶纤维素与黄豆粉，并将二者混合后采用乙醇溶解，乙醇的用量保证微晶纤维素与黄豆粉都能溶解；

步骤二、按配比量将司帕沙星溶于步骤一得到的溶液中，充分混合均匀后，在30‐50℃下加热0.5‐1h；并将加热后的物质挤塑成等质量的若干个球状物质；促使乙醇的挥发以及保证司帕沙星能与微晶纤维素/黄豆粉发生交缠、与黄豆粉发生化学作用(黄豆粉中蛋白质以及矿物质减缓司帕沙星中官能团的活性)；

步骤三、按配比量称取氨基酸、淀粉与蛋白粉，将三者混合均匀后，与步骤二得到的球状物质混合均匀；

步骤四、按配比量分别称取柠檬酸、透明质酸、茶多酚与SiO2，并将上述物质混合均匀，并将混合后的物质与步骤三得到的物质混合均匀；

步骤五、按配比量称取麦芽糖、绿豆粉与玻尿酸，将麦芽糖熔融，将绿豆粉与玻尿酸混合均匀后加入至熔融的麦芽糖中并搅拌均匀；

步骤六、在恒温状态下，将步骤四得到的物质与步骤五得到的物质混合均匀，恒温的温度为麦芽糖熔点温度。

作为本发明改进的技术方案，步骤三中混合是采用采用振动混合的方式进行。

作为本发明改进的技术方案，步骤六中的混合，是采用将步骤四得到物质在30‐40℃下烘干后，在步骤五得到的物质中滚动，实现将步骤五得到的物质包覆于步骤四得到的物质，进而实现二者的混合。

作为本发明改进的技术方案，步骤三中的混合，是采用将步骤二得到物质在步骤三得到的物质中滚动，实现将步骤三得到的物质包覆于步骤二得到的物质，进而实现二者的混合。

有益效果