[发明专利]金圣草黄素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯及其提取方法和用途有效

专利信息
申请号: 201710792140.0 申请日: 2017-09-05
公开(公告)号: CN107522762B 公开(公告)日: 2020-09-01
发明(设计)人: 韦建华;卢汝梅;李兵;王柳萍;陈睿;陈明伟 申请(专利权)人: 广西中医药大学
主分类号: C07H17/07 分类号: C07H17/07;C07H1/08;A61K31/7048;A61P17/18;A61P3/10;A61P35/00;A61K8/60;A61Q19/08
代理公司: 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 代理人: 靳浩
地址: 530213 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 金圣草 黄素 葡萄 糖醛酸 及其 提取 方法 用途
【说明书】:

发明公开了一种金圣草黄素‑7‑O‑β‑D‑葡萄糖醛酸乙酯,所述金圣草黄素‑7‑O‑β‑D‑葡萄糖醛酸乙酯的结构式为:本发明还公开了一种金圣草黄素‑7‑O‑β‑D‑葡萄糖醛酸乙酯的提取方法以及其在制备抗氧化药物、抗氧化化妆品、降血糖药物或抗肿瘤药物上的应用。

技术领域

本发明涉及一种化合物及其提取方法和用途。更具体地说,本发明涉及一种金圣草黄素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯及其提取方法和用途。

背景技术

三角泡为无患子科倒地铃属植物三角泡(Cardiospermum halicacabum L.)的干燥全草,又名假苦瓜、风船舸。主要分布在广东、广西、福建、台湾等地,其味辛、寒,具有清热、利尿,凉血,祛瘀,解毒等功效,多用于治疗肺炎、黄疸、淋病、疔疮、风湿、跌打损伤、蛇虫咬伤等病症。现代药理研究表明,三角泡具有抗炎、抗氧化、镇痛、解热、抗疟疾、止泻、利尿、抗糖尿病、抗惊厥、抗焦虑等作用。近年来,三角泡研究在国内外的引起广泛关注,课题组开展了三角泡相关基础研究,结果发现三角泡乙醇总提物能显著降低四氧嘧啶性糖尿病小鼠和肾上腺素糖尿病小鼠的血糖值;以高脂高糖饲料喂养联合腹腔注射小剂量链脉佐菌素(STZ)建立2型糖尿病大鼠模型,确定抗2型糖尿病活性最强部位为正丁醇部位,但其抗2型糖尿病活性成分及机制的研究颇浅。为此,本课题结合中医临床和中医药理论,运用中药化学的方法和技术,对抗2型糖尿病降血糖最强活性部位(正丁醇部位)进行系统的研究。旨在通过追踪分离得到活性成分,建立其有效物质辨识模式,为阐明三角泡降血糖作用的药效物质基础和复方配伍的原理提供科学依据,为降血糖活性成分和先导化合物的发现奠定基础,为提升三角泡质量标准奠定物质基础,为其制剂开发和质量控制提供指导,为阐明其防病治病的机理提供科学依据。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题,并提供至少后面将说明的优点。

本发明还有一个目的是提供一种金圣草黄素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯及其提取方法和用途,其提取于天然植物三角泡,具有很好的抗氧化作用和降血糖作用。

为了实现根据本发明的这些目的和其它优点,提供了一种金圣草黄素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯,所述金圣草黄素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯的结构式为:

基于上述技术方案,本发明还公开了一种金圣草黄素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯的提取方法,包括以下步骤:

1)以三角泡粗粉为原料,乙醇为溶剂,采用渗漉法进行提取,回收乙醇溶剂,得到第一浸膏;

2)向所述第一浸膏中加水,形成悬浮液,向悬浮液中依次加入石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,浓缩正丁醇萃取液成浸膏,作为第二浸膏;

3)取所述第二浸膏,进行聚酰胺柱色谱分离,以水-乙醇为洗脱剂,进行梯度洗脱,收集50%乙醇水的洗脱液,浓缩50%乙醇水洗脱液得浸膏,作为第三浸膏;

4)取所述第三浸膏,进行聚酰胺柱色谱分离,以水-甲醇为洗脱剂,进行梯度洗脱,收集60%甲醇水的洗脱液,浓缩得到黄色粉末,黄色粉末经聚酰胺色谱分离和甲醇重结晶得到淡黄色粉末,即为目标产物金圣草黄素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯。

优选的是,所述的金圣草黄素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯的提取方法,步骤1)中,乙醇的体积分数为50~95%,乙醇溶剂的使用量为三角泡粗粉重量的8~15倍。

优选的是,所述的金圣草黄素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯的提取方法,步骤2)中,萃取的温度为60-90℃。

优选的是,所述的金圣草黄素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯的提取方法,步骤3)中,以水和乙醇为洗脱剂,进行梯度洗脱,具体分为5个梯度进行洗脱,水与乙醇的体积比依次为:100:0、100:30、100:50、100:80、100:95。

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