[发明专利]一种多索茶碱注射剂

说明书

本发明涉及一种多索茶碱注射剂，所述注射剂由以下重量配比的原料配制而成：多索茶碱100‑300份；甘露醇50‑400份；注射用水1000‑5000份；根据需要，其中还含有以下组分：水杨酸及其衍生物5‑15份。

技术领域

本发明涉及一种药物制剂的制备，特别涉及一种多索茶碱注射剂的制备。

背景技术

多索茶碱为一种黄嘌呤衍生物，其化学名称为1,3-二甲基-7-(1，3-二氧环戊基-2-基)甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮。结构式如下：

多索茶碱1980年代由意大利ABC公司开发，目前已经应用于临床，用于治疗支气管哮喘和慢性阻塞性肺病等引起的喘息症状。与传统药物茶碱和氨茶碱相比，多索茶碱疗效高，毒性相对较小，无成瘾性。本品为非腺苷阻断剂，因此不产生支气管外副作用，无氨茶碱样中枢及心血管系统不良反应，对消化系统影响也很小。多索茶碱动物体内外实验研究表明，其平喘作用强于氨茶碱，且作用时间长。多索茶碱的吸收、分布、代谢研究表明其吸收迅速，约lh后达峰值，以肺组织中分布浓度最高。多索茶碱不但具有较强的支气管扩张作用，还具有明显的抗炎作用，对哮喘的治疗尤为有利。目前已经上市多索茶碱的制剂包括：片剂和注射剂。近来发现，使用多索茶碱有时会引起恶心、呕吐、上腹部疼痛等症状，有时会影响患者的正常使用，另外，多索茶碱注射剂注射时会引发血管刺激，导致局部疼痛甚至肿胀。

中国专利公开了多种注射用多索茶碱制剂，如：

发明内容

本发明提供一种多索茶碱注射剂，所述注射剂由以下重量配比的原料配制而成：

多索茶碱 100-300份

甘露醇 50-400份

注射用水 1000-5000份

优选的，所述注射剂由以下重量配比的原料配制而成：

多索茶碱 100-300份

甘露醇 100-200份

注射用水 1000-5000份

更优选的，所述注射剂由以下重量配比的原料配制而成：

其中所述水杨酸及其衍生物包括但不限于水杨酸、水杨酸钠、乙酰水杨酸、乙酰水杨酸钠。

特别优选的，所述注射剂由以下重量配比的原料配制而成：

最优选的，所述注射剂由以下重量配比的原料配制而成：

以上所述份为重量份，可以用MG，G，KG等重量单位计算。

本发明进一步包括本发明多索茶碱注射剂的制备方法，所述方法，步骤如下：

将甘露醇、多索茶碱溶于适量注射用水中，加注射用水至全量，经过冷冻干燥即得冻干粉针。

优选的，本发明的制备方法，步骤如下：

将甘露醇，多索茶碱溶于适量温热的注射用水中，另将水杨酸溶解到温度50-90℃的热水中，制备成5-15％的水溶液，加入到上述甘露醇，多索茶碱的混合溶液中，使pH值为5.5-6.5，加注射用水至全量，经过冷冻干燥即得冻干粉针。

更优选的，本发明的制备方法，步骤如下：