[发明专利]一种枸橼酸西地那非片剂组合物及其制备方法

说明书

本发明提供了了一种枸橼酸西地那非片剂及其制备方法，该枸橼酸西地那非片剂包括片芯和包衣；所述片芯的物料为，枸橼酸西地那非，微晶纤维素，预胶化淀粉，交联羧甲基纤维素钠,硬脂酸镁，二氧化硅，羧甲淀粉钠；所述片芯采用干法制粒压片法制成。与现有工艺相比此工艺有非常大的优越性，操作更简单，使用的设备少，生产周期短，能耗少，可以降低生产成本，可以满足商业化生产。

技术领域

本发明涉及一种药物组合物及其制备方法，具体涉及一种枸橼酸西地那非片剂组合物及其制备方法。

背景技术

西地那非是一种口服治疗勃起功能障碍的药物。在自然环境中，即伴随性刺激，它通过增加阴茎的血流量来恢复受损的勃起功能。阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入。西地那非是海绵体中cGMP特异性5型磷酸二酯酶(PDE5)的有效的和选择性抑制剂，在海绵体中，PDE5使得cGMP分解。西地那非对勃起具有外围作用。西地那非对离体人海绵体没有直接的松弛作用，但有效地增强了NO对该组织的松弛作用。当NO/cGMP通路被激活，如发生性刺激，通过西地那非抑制PDE5可增加海绵体cGMP的水平。因此西地那非需要性刺激来产生预期的药理作用。

片剂系指药物与适宜辅料均匀混合后压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂，由于其剂量准确、含量均匀、因为体积小、致密，受外界空气、光线、水分等因素的影响较小，必要时可以通过包衣保护，所以化学稳定性好、携带、运输、服用均较方便；生产的机械化、自动化程度较高，产量大、成本及售价较低；可以制成不同类型的各种片剂，如分散(速效)片、控释(长效)片、肠溶包衣片、咀嚼片和口含片等，以满足不同临床医疗的需求，成为目前应用最为广泛的剂型之一，片剂制备方法包括制粒压片法和直接压片法分为粉末直接压片法和半干式颗粒压片法。

目前我国片剂生产过程中主要选用制粒压片法，直接压片法由于传统原、辅料性质以及生产设备等多方面受限原因未得到大范围推广应用，但是随着近几年我国医药相关行业发展迅速，从原辅料性能改善以及制药设备发生了飞跃式发展，比如高速压片机自动强制填充技术的不断完善，促进了粉末直接压片法的发展，据资料报道发达国家粉末直接压片法的品种已高达60％以上，是片剂首选方法之一，直接粉末压片省去了制粒工艺，步骤，使得工艺更简单，生产设备种类更少，生产耗能降低，生产周期变短，从而降低生产成本，由于避免了加热和水分对原辅料的影响，直接压片工艺能提高药品的质量，特别是对遇热、遇水不稳定药物有特殊优点，直接压片法工艺中没有制粒过程，所以片剂崩解后，颗粒较细，溶出表面积大，溶出速度较快等优点。

发明内容

本发明公开了一种枸橼酸西地那非片剂及其制备方法，该枸橼酸西地那非片剂包括片芯和包衣；

所述片芯的物料如下：

枸橼酸西地那非35.12～105.36重量份，

微晶纤维素62～186重量份，

预胶化淀粉35～105重量份，

交联羧甲基纤维素钠6～18重量份，

硬脂酸镁1～3重量份，

二氧化硅2-6重量份，

羧甲淀粉钠5.5～16.5重量份

所述片芯采用干法制粒压片法制成。

所述包衣原料为：

包衣预混剂 4.5-13.5重量份

95％乙醇 4.5-13.5重量份

纯化水 18.0-54.0重量份