[发明专利]抑制黑色素生成抗氧化的小肽、制备方法及其应用

说明书

本发明涉及一组抑制黑色素生成抗氧化的小肽、制备方法及其应用，包括短肽Ansin‑2和短肽Magin‑2，属于生物医学技术领域。两种短肽具有强抗氧化性，能够抑制酪氨酸酶的活性，显著减少黑色素生成，同时还具有分子量小、结构简单、无细胞毒性、无溶血活性、高组织渗透性、制备方法简单等特点。可用于制备抗氧化、抗黑色素生成、淡化色斑的美容护肤品新原料，也可用作制备抗氧化药物、食品添加剂等，具有很好的应用前景。

技术领域

本发明涉及一组抑制黑色素生成抗氧化的小肽、制备方法及其应用，属于生物医药及化妆品技术领域。

背景技术

东方女性历来崇尚“肤如雪，凝如脂”的美白效果，人们一向追求白皙、洁润的肌肤。因此，具有抑制由太阳光线及其他原因引起的色斑、色素沉着的美白剂的研究与开发，一直是化妆品行业关注的焦点。

紫外线引起的皮肤色素沉着主要在角质细胞和黑色素细胞中发生，紫外辐射引发角质细胞DNA损伤，p53上调，最终导致角质细胞α-MSH(α-melanocyte stimulatinghormone)的分泌量增加，当α-MSH与黑色素细胞膜上的MC1R(melanocortin 1receptor)结合后，会激活腺苷酸环化酶产生胞内第二信使环腺苷cAMP，环腺苷酸随后激活PKA(proteinkinase A)，后者通过CREB(cAMP-responsive element binding protein)的磷酸化，从而激活MITF(microphthalmia-associated transcription factor)基因的表达。最后，MITF有效激活与黑色素形成相关蛋白酶的表达，最终促进黑色素的形成。MITF参与黑色素细胞的生存、增殖、分化，是调节黑色素形成的重要调控因子。通过与启动子的结合来调节TYR(tyrosinase)、TRP-1(tyrosinase-related protein1)和TRP-2(tyrosinase-relatedprotein 2)的基因表达。

黑色素的合成是一系列复杂的酶促氧化反应，以酪氨酸或多巴为底物，在酪氨酸酶的催化作用下氧化生产多巴醌，此氧化反应过程是黑色素合成中的关键限速反应，酪氨酸酶的过量表达是导致色素沉着过度的主要原因。因此，抑制该氧化反应或酪氨酸酶的活性可以阻断黑色素的生物合成反应链，减少黑色素的生成，实现美白的效果。近年来，越来越多的化合物被证实能够有效抑制酪氨酸酶的活性，它们被称为酪氨酸酶抑制剂，如曲酸、熊果苷、维生素C衍生物以及一些天然提取物质。但是，维生素C不稳定，不易被皮肤吸收，难以广泛应用；熊果苷是一种含酚基的化合物，虽然安全但对酪氨酸酶的抑制效应缓慢，且吸光性好不适合白天使用；曲酸的美白祛斑效果显著但是具有一定的毒性，不能长期使用。

天然肽类原料具有安全、无毒、高细胞渗透性、高效能、短序列等优点，添加到化妆品中能够从根本上改善、修复皮肤出现的各种问题，特别在保湿、美白、抗皱、抗氧化、抗衰老等方面功效显著。因此，研发一种高效、安全的多肽美白剂，具有良好的应用前景。

发明内容

本发明的目的在于提供一组抑制黑色素生成抗氧化的小肽、制备方法及其应用。

本发明的技术方案：

一组抑制黑色素生成抗氧化的小肽，包括短肽Ansin-2和短肽Magin-2；

(1)短肽Ansin-2：一种直链小肽，分子量为971.76Da，等电点是9.00，含有8个氨基酸残基，全序列的一级结构为:Thr-Arg-Cys-Phe-Arg-Val-Cys-Ser；

(2)短肽Magin-2：一种直链小肽，分子量为971.76Da，等电点是9.00，含有8个氨基酸残基，全序列的一级结构为:Phe-Arg-Thr-Cys-Arg-Ser-Val-Cys。