[发明专利]一种选择性合成氮二位烷酰化1,2,3‑三唑化合物的新方法在审

专利信息
申请号: 201710404795.6 申请日: 2017-06-01
公开(公告)号: CN107286106A 公开(公告)日: 2017-10-24
发明(设计)人: 陈云峰;邓小聪;雷雪 申请(专利权)人: 武汉工程大学
主分类号: C07D249/06 分类号: C07D249/06
代理公司: 湖北武汉永嘉专利代理有限公司42102 代理人: 崔友明
地址: 430074 湖北*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 一种 选择性 合成 氮二位烷酰化 化合物 新方法
【权利要求书】:

1.一种选择性合成氮二位烷酰化1,2,3-三唑化合物的新方法,其特征在于:在反应物酰胺作溶剂,且加入金属催化剂、氧化剂和碱的条件下,采用4,5-二取代的-NH-1,2,3-三唑反应制取;其反应式如Ⅰ所示:

其中,式Ⅰ中Ar为芳基或取代芳基;R1为氢,甲基,芳基,芳酰基或溴原子;R2为氢或者甲基或者所述的n为4或者5。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述的金属催化剂选自CuCl,CuBr,CuI,CuCl2,CuBr2,CuO,Cu(OAc)2,Cu(NO3)2,CuSO4,FeCl2或FeCl3

3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述的金属催化剂摩尔用量为4,5-二取代的-NH-1,2,3-三唑用量的0.05-0.5倍。

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于:所述的金属催化剂摩尔用量为4,5-二取代的-NH-1,2,3-三唑用量的0.2倍。

5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述的氧化剂选自TBHP,H2O2或K2S2O8,其摩尔用量为4,5-二取代的-NH-1,2,3-三唑用量的0.5-5倍。

6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述的碱选自Na2CO3,K2CO3,NaOAc,或DBU,其摩尔用量为4,5-二取代的-NH-1,2,3-三唑用量的0.5-5倍。

7.根据权利要求1所述合成方法,其特征在于:反应在0-130℃的温度范围内进行,反应时间为1-15小时。

8.根据权利要求8所述合成方法,其特征在于:反应在110℃进行,反应时间为2-8小时。

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