[发明专利]一种含前列腺素的脂肪乳剂及其制备方法

权利要求书

1.一种含前列腺素的脂肪乳剂，其特征在于，所述脂肪乳剂包含作为活性成分的前列腺素以及作为辅料的磷脂，其中，所述磷脂包含卵磷脂和磷脂酰甘油，所述卵磷脂与磷脂酰甘油的重量比为99.75:0.25~99.85:0.15；其中，所述作为活性成分的前列腺素为前列腺素E1；

其中，每1000mL脂肪乳剂中含有前列腺素5mg~8mg、注射用油50g~150g、磷脂12g~20g、注射用甘油20g~25g和余量的注射用水，所述磷脂含有磷脂酰甘油27mg~45mg 和卵磷脂12g~20g；

其中，所述脂肪乳剂的辅料还包括pH调节剂，其中，所述脂肪乳剂的pH值为5.0~6.0。

2.根据权利要求1所述的含前列腺素的脂肪乳剂，其特征在于，所述卵磷脂中的磷脂酰胆碱含量不少于90%，磷脂酰乙醇胺含量不超过4%。

3.根据权利要求2所述的含前列腺素的脂肪乳剂，其特征在于，所述卵磷脂为大豆卵磷脂和蛋黄卵磷脂中的一种或多种。

4.权利要求1-3中任一项所述含前列腺素的脂肪乳剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括将前列腺素和辅料乳化的步骤。

5.权利要求1-3中任一项所述含前列腺素的脂肪乳剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

a、将前列腺素溶于注射用油中形成油相，将注射用水作为水相；

b、将预先乳化的卵磷脂和磷脂酰甘油加入步骤a的油相或水相中；或者将卵磷脂、磷脂酰甘油分别加入油相或水相中；

c、将步骤b的油相和水相混合，直至油相分散于水相中得到乳液；

d、将所得乳液进行均质处理得到所述含前列腺素的脂肪乳剂；

其中，将卵磷脂和磷脂酰甘油与注射用油或注射用水混合均质化，再加入注射用水或注射用油乳化，得到预先乳化的卵磷脂和磷脂酰甘油。

6.权利要求5所述含前列腺素的脂肪乳剂的制备方法，其特征在于，控制所述水相、油相、乳液的溶氧量小于3mg/L且残氧量小于2%。

7.根据权利要求5所述的含前列腺素的脂肪乳剂的制备方法，其特征在于，在所述均质处理的过程中，控制一级压力为500～1000bar且二级压力为0～200bar，控制均质次数为3～5次且均质时的温度为30～60℃。

8.根据权利要求5所述的含前列腺素的脂肪乳剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

a、取注射用油，加热至70-90℃，加入前列腺素E1，搅拌使其溶解，形成油相；取注射用甘油加入适量注射用水中，搅拌溶解后加热至50～90℃，制得水相；

b、向步骤a的油相中加入卵磷脂（PC）和磷脂酰甘油（PG），其中PC:PG重量比大于99.7:0.3且小于99.9:0.1，搅拌分散；

c、将步骤b的油相和水相混合搅拌后加注射用水，获得乳液；

d、进入高压均质机进行均质处理，得到均匀乳液，控制其pH值至5.0-6.0，将乳液灌装于安瓿瓶中，充氮气后熔封，灭菌，得到含前列腺素的脂肪乳剂。

9.根据权利要求8所述的含前列腺素的脂肪乳剂的制备方法，其中所述注射用油为大豆油，其加热温度为80，PC:PG为99.75:0.25~99.85:0.15，高压均质时条件为900bar/100bar，均质4次，均质温度为50℃，或800 bar/80bar，均质5次，均质温度为60℃，灭菌温度为121℃~130℃。