[发明专利]一种治疗敏感菌所致的急慢性细菌感染药物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药品领域，涉及一种药物及其制备方法，特别是涉及一种治疗敏感菌所致的急慢性细菌感染药物及其制备方法。

背景技术

依托红霉素，英文名ErythromycinEstolate，中文别名红霉素丙酸脂十二烷基硫酸盐、红霉素丙酸酯十二烷基硫酸盐、红霉素硫酸月桂酸酯、无味红霉素干糖浆、无味红霉素，本品属大环内酯类抗生素，为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐。现代药理研究表明，依托红霉素具有：(1)抑菌作用，在高浓度时对某些细菌具杀灭作用；(2)对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性；(3)对奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也呈现敏感；(4)对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性；(5)对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。作用机理：本品可透过细菌细胞膜，在接近供位(“P”位)处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。

因具有上述良好的药效，依托红霉素被制成原料药、片剂、颗粒剂、胶囊剂及混悬液，其中依托红霉素片是以依托红霉素为原料制成的化学药制剂，依托红霉素片收载于中国药典2015年版二部，规格为0.125g/片，主要用于：(1)作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎，溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎，白喉及白喉带菌者，气性坏疽、炭疽、破伤风，放线菌病，梅毒，李斯特菌病等；(2)军团菌病；(3)肺炎支原体肺炎；(4)肺炎衣原体肺炎；(5)其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染；(6)沙眼衣原体结膜炎；(7)厌氧菌所致口腔感染；(8)空肠弯曲菌肠炎；(9)百日咳；(10)风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)、预防口腔或上呼吸道感染(青霉素的替代用药)。

尽管有上述依托红霉素制成的片剂、颗粒剂、胶囊剂及混悬液，但由于制备技术等原因，依托红霉素片服用后存在着崩解时间长、溶出度低、吸收较差和生物利用度较低等问题，直接影响着治疗的效果。此外，溶血性链球菌、肺炎链球菌、梅毒、衣原体等感染患者需要药物起效快、能尽快缓解症状，而目前市售依托红霉素制剂多为片剂、胶囊，崩解及起效较，不能迅速地减轻慢患者症状。因此，有必要制备崩解速度较快、溶出较好、易于吸收、生物利用度较高的治疗敏感菌所致的急慢性细菌感染药物，以满足临床治疗和家庭使用的多种需求。

分散片(Dispersible tablets)又称水分散片(Water dispersible tablets)，系指遇水可迅速崩解形成均匀粘性混悬液的片剂。相对于普通片剂来说，分散片吸收快，生物利用度高，不良反应小，能够降低药物对胃肠道的刺激性。分散片服用方便，可吞服、咀嚼、含吮，也可置水中分散后单独服用或与果汁、牛奶同服，尤其适合老、幼和吞服固体困难的患者。因此，把依托红霉素为主药的治疗敏感菌所致的急慢性细菌感染药物做成分散片，克服了依托红霉素片存在的缺点，满足临床治疗和家庭使用的多种需求。

发明内容

本发明针对现有依托红霉素片存在的崩解时间长、溶出度低、吸收较差和生物利用度较低，不能迅速地发挥药效从而快速减轻慢患者症状等问题，提供一种崩解速度快、溶出好、分散度高、易于吸收、生物利用度高、起效快，服用方便的治疗敏感菌所致的急慢性细菌感染药物及其制备方法，解决了目前市面上的依托红霉素片存在的上述问题。本发明治疗敏感菌所致的急慢性细菌感染药物，提高了崩解速度和生物利用度，从而提高了疗效，本发明治疗敏感菌所致的急慢性细菌感染药物的制备方法，工艺简单，生产成本低，耗能低，易实现工业化生产。

为解决上述技术问题，本发明是通过以下技术方案实现的：

一种治疗敏感菌所致的急慢性细菌感染药物，由以下重量份的组分：依托红霉素100份、海藻酸钠50-70份、羟丙基甲基纤维素40-50份、葡聚糖150-190份、羧甲基淀粉钠30-50份、十二烷基硫酸钠30-40份、微粉硅胶5-7份。

以上所述治疗敏感菌所致的急慢性细菌感染药物，最佳优选由以下重量份的组分：依托红霉素100份、海藻酸钠60份、羟丙基甲基纤维素45份、葡聚糖170份、羧甲基淀粉钠40份、十二烷基硫酸钠35份、微粉硅胶6份。

以上所述治疗敏感菌所致的急慢性细菌感染药物制备成分散片。