[发明专利]一种乳酸依沙吖啶油膜剂及其制备方法

说明书

一种乳酸依沙吖啶油膜剂，其活性成分为乳酸依沙吖啶，所述乳酸依沙吖啶的重量百分比为0.01%～1.0%，所述油膜剂的重量百分比组成为：乳酸依沙吖啶0.01%～1.0%、羟丙基‑β‑环糊精0.1%～8.0%、抗氧化剂0.01%～0.2%、丙三醇5%～20%、表面活性剂2.0%～5.0%，余量为油相，同时本发明进一步公开了其制备方法。本发明使得乳酸依沙吖啶药物在使用的过程中更加方便，使用时直接涂抹即可，不用担心药物久置药效降低，同时，用药后药物滞留时间延长，减少了给药次数，抗菌效果增强。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种乳酸依沙吖啶油膜剂及其制备方法。

背景技术

乳酸依沙吖啶为α－乙氧基-6,9-二氨基吖啶的乳酸盐，是一种染料类消毒防腐药，外观呈黄色结晶性粉末，无臭，味苦，属吖啶类的染料，也是染料类消毒防腐药中最有效的本类药物。对魏氏梭菌和化脓链球菌效果最为显著。临床使用时，常配成0.1%～0.3%的水溶液冲洗创面，或者用以浸泡纱布对创口进行湿敷，用以治疗皮肤和粘膜的创面感染，效果非常显著。乳酸依沙吖啶效果虽好，但其水溶液不稳定，影响疗效，不适合长期保存，一般兽医临床都是临用时现配效果最佳。这种特性影响了本品使用的方便性。

为了能克服这个缺陷，市面上需要一种能够将药物长期保存在液体体系中不失效，同时又能满足使用时直接取出涂抹，解决兽医临床的使用问题的技术，以便能最大程度发挥其市场潜能。

发明内容

本发明的目的是提供一种乳酸依沙吖啶油膜剂，同时提供其制备方法是本发明的又一发明目的。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案如下：

一种乳酸依沙吖啶油膜剂，其活性成分为乳酸依沙吖啶。

所述乳酸依沙吖啶的重量百分比为0.01%～1.0%。

所述油膜剂的重量百分比组成为：乳酸依沙吖啶0.01%～1.0%、羟丙基-β-环糊精0.1%～8.0%、抗氧化剂0.01%～0.2%、丙三醇5%～20%、表面活性剂 2.0%～5.0%，余量为油相。

所述抗氧化剂为2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚。

所述油为肉豆蔻酸异丙酯、霍霍巴油、白油、三乙酸甘油酯、橄榄油和油酸乙酯中的一种或两种以上的混合。

所述表面活性剂为咪唑啉、聚氧乙烯醚蓖麻油40、吐温-61、吐温-40和司盘-85中的一种或两种以上的混合。

所述乳酸依沙吖啶油膜剂的制备方法，包括以下步骤：

a）将乳酸依沙吖啶与无水乙醇混合，加热至50～55℃溶解，得体系A；该步骤中无水乙醇的用量须满足乳酸依沙吖啶药物溶解至体系澄清透明；

b）将羟丙基-β-环糊精溶于水中，并加热至50～55℃并维持该温度，将体系A缓慢加入，且边加边搅拌，得体系B；该步骤中水的用量优选使羟丙基-β-环糊精完全溶解，所需水优选蒸馏水；“将体系A缓慢加入”的具体操作是指：将体系A加入到搅拌形成的漩涡中心处，加入方式为将体系A等分为10份以上，每次加入1份量，由于体系A为黄色，加入1份并待整个体系颜色均一后表明已搅拌均匀，此时维持5min包合时间，再加入下1份，颜色搅拌均一后再维持5min，再加入下1份体系A……如此反复直至体系A最终添加完毕后，继续维持搅拌20min，即得体系B；

c）将体系B减压干燥，得固体粉末C；

d）将油相加热至80℃后，加入抗氧化剂溶解，冷却至25℃，再加入表面活性剂和丙三醇，得体系D；

e）将固体粉末C加入到体系D中，搅拌混合后，经胶体磨循环流动粉碎即得一种乳酸依沙吖啶油膜剂。