[发明专利]一种水溶性的番茄红素及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种水溶性的番茄红素及其制备方法和应用。主要包含以下重量份成分：番茄红素油脂：1重量份，固体分散载体材料混合物：1～5重量份，环糊精：1～5重量份；所述的固体分散载体材料混合物为聚乙二醇6000与聚乙烯吡咯烷酮k30按照3:2的质量比混合而成。其制备方法为将番茄红素与固体分散载体材料混合物以及环糊精溶于无水乙醇，减压除去无水乙醇，真空干燥，干燥后研磨即得。本发明使番茄红素的溶解度从0.085μg/ml至386.5μg/ml～867.5μg/ml，最高增加了10000多倍，有效解决了番茄红素的溶解性问题，并与市售的油胶囊相比相对生物利用度为147.44％，大幅提高了生物利用度。

技术领域

本发明属于食品加工及医药技术领域，涉及一种水溶性的番茄红素及其制备方法和应用。

背景技术

番茄红素是类胡萝卜素的一种，主要具有淬灭单线态氧和清除过氧化自由基、诱导细胞间 连接通讯、调控肿瘤细胞增殖、降低心血管疾病发病危险等多种生物学作用。随着人们对番茄 红素研究的深入，发现番茄红素优越的抗氧化性能和低毒性导致其具有多种保健与治疗作用， 因而具有重要的应用价值和广泛的市场前景。但由于番茄红素是脂溶性色素，只能溶于其他脂 类和非极性溶剂中，不溶于水，所以其口服生物利用度较低。目前番茄红素制剂主要通过添加 到油溶性产品中来发挥其生物活性，国内外的番茄红素产品也主要为油树脂或油溶性胶囊，仅 仅实现了番茄红素在油中混悬，导致番茄红素在体内分散慢，吸收面积小，因此所得产品分散 漫、溶出低，生物利用度不高。

根据Noyes－Whitney溶出速度方程，dc/dt＝K·S·C(dc/dt为药物溶出速度，S为药物表面积，C为溶解度)，溶出速度随表面积的增加而增加。因此，提高药物的分散度，减小药物粒度，使比表面积增加，则可以加快药物的溶出速度，提高生物利用度。

因此，有效解决番茄红素的水溶性问题已经成为影响其使用范围及使用效果的关键。

任勇等(CN 100390227C)以β-环糊精和羟丙基-β-环糊精的混合环糊精作为包合材料，在 混合环糊精与水的悬浮体或溶液中加入番茄红素油树脂，通氮气下混合搅拌，冷却、过滤，水 洗、真空干燥，或搅拌冷却后直接减压干燥得到番茄红素包合物，提高了番茄红素的水溶性， 最大虽已达14μg/ml，但仍然无法满足番茄红素増溶的要求，有点偏低，并且环糊精及其衍 生物通常具有比番茄红素大得多的分子量，实际应用中常需使用了高比例的环糊精，降低了产 品中番茄红素的含量，从而限制了其广泛使用。

吕文莉等(番茄红素-泊洛沙姆188固体分散体的制备及溶出度与生物利用度研究.中国药 科大学学报[J]，2009，40(6)：514-518.)通过在番茄红素中添加泊洛沙姆188制备成固体 分散体，大大提高番茄红素的水溶性，达460μg/ml，但是单一载体在增加难溶性番茄红素的 水溶性程度有限，最主要的该方法使用了有毒的有机溶剂四氢呋喃作为增溶剂，无法彻底清除 其残留，故而对人体产生一定的副作用。

目前还未见将混合固体分散载体材料与环糊精联合使用用于増溶番茄红素的报道。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术的上述不足，提供一种水溶性的番茄红素。

本发明的另一目的是提供该水溶性番茄红素的制备方法。

本发明的又一目的是提供该水溶性番茄红素的应用。

一种水溶性的番茄红素，主要包含以下重量份成分：番茄红素油脂：0～1重量份，固体分 散载体材料混合物：1～5重量份，环糊精：1～5重量份；所述的固体分散载体材料混合物为聚 乙二醇6000与聚乙烯吡咯烷酮k30按照3:2的质量比混合而成。

所述的环糊精优选为磺丁基-β-环糊精。

所述的番茄红素油脂中番茄红素含量优选5％-20％；进一步10％。