[发明专利]一种双氯酚酸钠眼用制剂

说明书

本发明提供了一种双氯酚酸钠眼用制剂，属于制剂领域，由以下组分组成，含有有效成分双氯酚酸钠，以双氯芬酸钠为1mg/ml作为计量基准，缓冲盐2‑30mg/ml、助溶剂20‑100mg/ml、抑菌剂20‑200μg/ml和适量pH调节剂，其余成分为注射用水，pH值为7.0‑9.0，所述眼用制剂为滴眼液，可以有效减少双氯芬酸钠对眼部的刺激性，以及增强双氯酚酸钠的稳定性。

技术领域

本发明属于制剂领域，具体涉及一种双氯芬酸钠眼用制剂。

技术背景

双氯芬酸钠眼用制剂，尤其是滴眼液,双氯芬酸钠属于非甾体抗炎药，由于消炎、镇痛类药物的特有属性，使得这类药在制成的制剂具有很强的刺激性,相关机理尚未清楚，大量的临床报道约有15％的患者在使用双氯芬酸钠滴眼液的时候，眼睛有短暂的刺痛感。目前眼科常用的NSAIDS(非甾体类消炎药)有普南扑灵滴眼液、安贺拉滴眼液、欧可芬滴眼剂、吲哚美辛滴眼剂、双氯酚酸钠滴眼剂等。

普南扑灵滴眼液：动物实验和临床研究证明，0.1％普南扑灵滴眼液具有很好的抗炎作用，副作用有刺激感、结膜充血、瘙痒、眼睑红肿和产生分泌物等，停药后自行消失，不影响疗效。

安贺拉滴眼剂(0.5％Ketorolactrontramine，商品名为安贺拉，Acular)的副作用是滴药后短暂的刺痛及烧灼感，发生率为40％，其他不良反应主要有变态反应(3％)及眼表面感染(0.5％)。

氟比洛芬钠滴眼剂(0.3g/L，Flurbiprofen Sodium，商品名为欧可芬，Ocufen)：是一种非甾体类抗炎新药。

欧可芬滴眼剂含氟比洛芬钠、聚乙烯乙醇、乙汞硫代水杨酸钠、依地酸二钠等，副作用主要有烧灼感、短暂的视力模糊、刺痛感及轻微的眼部刺激症状以及抑制血小板聚集等。有出血倾向或同时使用其他使出血时间延长药物的患者应慎用。

吲哚美辛滴眼剂(Indometacin，露奇)：其主要不良反应有眼部烧灼感及刺痛感。

双氯酚酸钠滴眼剂：是环氧酶抑制剂苯乙酸类的唯一代表，它通过减少细胞内可利用的花生四烯酸，既抑制了环氧酶的通路，又抑制了白细胞三烯的通路。据报道，双氯芬酸钠能明显减轻白内障手术后的不适感，以术后24h最明显。其他研究还表明它可预防术中瞳孔缩小，减少术后炎症反应。另外，激光放射状角膜切开术后局部使用双氯芬酸钠可降低角膜前列腺素E2的水平及减少白细胞的炎性浸润。临床上常用1g/L双氯芬酸钠滴眼剂来消除眼科手术前后的炎症症状，治疗术中、术后并发症及其他非感染性眼炎，缓解外伤或手术后的疼痛、炎症及肿胀。

双氯酚酸钠最大的副作用是具较强的刺激性，患者较难接受，但其临床疗效是值得肯定的，并经大量的临床试验所证明的。

因此如何降低双氯芬酸钠对眼部的刺激性，并提高双氯芬酸钠眼用制剂的稳定性，成为目前双氯芬酸钠眼用制剂研发的重要难题。

发明内容

为解决上述技术问题，本发明提供了一种双氯芬酸钠眼用制剂，其中，由以下组分构成，含有有效成分双氯酚酸钠,以双氯芬酸钠为1mg/ml作为计量基准，缓冲盐2-30mg/ml、助溶剂20-100mg/ml、抑菌剂20-200μg/ml和适量pH调节剂，其余成分为注射用水，pH值为7.0-9.0。

本发明还提供一种双氯芬酸钠眼用制剂，其中，由以下组分构成，含有有效成分双氯酚酸钠,以双氯芬酸钠为1mg/ml作为计量基准，缓冲盐5-25mg/ml、助溶剂30-80mg/ml、抑菌剂50-150μg/ml和适量pH调节剂，其余成分为注射用水，pH值为7.5-8.5。

其中抑菌剂优选双乙酸钠。

本发明还提供一种双氯芬酸钠眼用制剂，其中，所述眼用制剂优选滴眼液。