[发明专利]一种合成1,3‑苯并噁嗪‑4‑酮化合物的方法

权利要求书

1.一种合成1,3-苯并噁嗪-4-酮化合物的方法，其特征在于：2-羟基苯甲腈及其衍生物与羰基化合物反应，生成1,3-苯并噁嗪-4-酮化合物，反应通式为：

其中R₁选自H，F，Br，烷基，或者烷氧基；R₂、R₃选自H，烷基，芳基或杂芳基。其中烷基选自直链或支链的C_1-6烷基，烷氧基选自直链或支链的C_1-6烷氧基，芳基选自苯基、甲苯基或乙苯基；杂芳基选自吡啶基、嘧啶基、吡咯基、吡喃基。

2.如权利要求1所述的一种合成1,3-苯并噁嗪-4-酮化合物的方法，其中烷基选自甲基，乙基，丙基，丁基，戊基或己基；烷氧基选自甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、戊氧基或己氧基。

3.如权利要求1所述的一种合成1,3-苯并噁嗪-4-酮化合物的方法，其特征在于：反应介质为羰基化合物本身，1，4-二氧六环，N-甲基吡咯烷酮，环己烷，N,N-二甲基甲酰胺，甲苯，二甲基亚砜、苯。

4.如权利要求1所述的一种合成1,3-苯并噁嗪-4-酮化合物的方法，其特征在于：反应的酸选自浓硫酸、对甲基苯磺酸、氯化锌、氯化铁，四氯化钛、氯化铝、多聚磷酸。

5.如权利要求1所述的一种合成1,3-苯并噁嗪-4-酮化合物的方法，其特征在于：反应物1、2的物质的量的比为1:1～1:50。

6.如权利要求1所述的一种合成1,3-苯并噁嗪-4-酮化合物的方法，其特征在于：酸的用量为反应物1的物质的量的1～5倍。

7.如权利要求1所述的一种合成1,3-苯并噁嗪-4-酮化合物的方法，其特征在于：所述的反应采用常规加热或微波加热方法；在常规加热的反应时间为1～24小时；在微波促进条件下，反应时间为3～50分钟。

8.如权利要求1所述的一种合成1,3-苯并噁嗪-4-酮化合物的方法，其特征在于：产物的分离与提纯方法为：将反应液分散于反应液5倍体积的乙酸乙酯和水的混合溶剂中洗去催化剂，乙酸乙酯和水的体积比例为1:10～10:1，过滤得粗产物；对粗产物进行重结晶或者柱层析纯化，重结晶溶剂是水、甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、乙腈、四氢呋喃、二氧六环、乙酸乙酯、二氯甲烷、苯或甲苯；柱层析时采用硅胶柱或者氧化铝柱，洗脱剂为体积比为1:1～1:5的乙酸乙酯/石油醚、体积比为1:5～1:50的甲醇/氯仿、二氯甲烷或丙酮。