[发明专利]杏香兔耳风阴道给药半固体制剂、制备方法及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种医药技术领域，且特别涉及一种杏香兔耳风阴道给药半固体制剂、制备方法及其应用。

背景技术

女性生殖系统炎症是妇科常见、多发病。有报道指出，我国6亿女性中，特别是已婚妇女中82％患有不同程度的各类妇科炎症，妇科炎症多发生于下生殖道，如外阴炎、阴道炎及宫颈炎，也会侵袭上生殖道，即内生殖器，引起盆腔炎，严重影响广大患病妇女的生活质量。有调查表明，慢性宫颈炎、宫颈糜烂与宫颈癌的发生有密切关系。

临床上，西医多采用局部物理化学疗法治疗妇科炎症，一般会伴随一些不良反应，特别是因局部化学药物的反复使用，而导致粘膜过敏、耐药等不良反应。中医采用杏香兔耳风制剂及民间药方配伍治疗宫颈糜烂、子宫内膜炎，历史悠久，临床效果显著。杏香兔耳风(Ainsliaeafragrans Champ)为菊科兔耳风属植物，其全草干燥后，具有清热、利湿、凉血、解毒的功效，主治虚劳骨蒸、肺痛咳血、妇女崩漏、湿热黄疸、水肿、痈疽肿毒、瘰疬结核、跌打损伤、毒蛇咬伤。现代药理研究表明，100％杏香兔耳风水煎液具有明显的抑菌和抗病毒作用。

现在市场上，以杏香兔耳风为原料制成的杏香兔耳风胶囊、复方杏香兔耳风颗粒等口服剂型，存在药效受肝脏首过作用破坏，药效被胃肠pH或酶破坏，对胃粘膜的刺激性等缺陷，限制了上述口服剂型在现代临床中的广泛应用。江西心诚药业开发的杏香兔耳风泡腾片，虽然拓宽了其给药途径，但受药物崩解时间、泡腾剂的刺激等因素其应用也受到限制。

因此，亟待需要对杏香兔耳风制剂进行研究，开发出针对性更强、刺激性更小、奏效快、生物利用度高的制剂。

发明内容

本发明的目的在于提供一种杏香兔耳风阴道给药半固体制剂，不受药物崩解时间限制、几乎无刺激性、奏效快、生物利用度高。

本发明的另一目的在于提供一种杏香兔耳风阴道给药半固体制剂的制备方法，该方法对杏香兔耳风提取物进行纯化，提高药效，避免不良反应；并制成适宜阴道给药的半固体制剂，不受药物崩解时间限制、几乎无刺激性。

本发明的另一目的在于提供一种杏香兔耳风阴道给药半固体制剂的应用，该杏香兔耳风阴道给药半固体制剂作为制备治疗妇科炎症药物的应用，该药物采用阴道给药方式，不受药物崩解时间限制、几乎无刺激性、奏效快、生物利用度高。

本发明解决其技术问题是采用以下技术方案来实现的。

本发明提出一种杏香兔耳风阴道给药半固体制剂，其是在杏香兔耳风干浸膏粉中加入阴道药用基质，制成杏香兔耳风阴道栓剂或杏香兔耳风阴道凝胶剂，杏香兔耳风干浸膏粉中总黄酮含量在65.5％以上，杏香兔耳风干浸膏粉中绿原酸含量在80％以上。

进一步地，在本发明较佳实施例中，杏香兔耳风阴道栓剂由第一原料制得，按重量百分数计，第一原料包括0.5％～20％的杏香兔耳风干浸膏粉，及80％～99.5％的栓剂基质，栓剂基质包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯、甘油明胶、聚乙二醇类、聚氧乙烯(40)单硬脂酸类、泊洛沙姆中的一种或几种。

进一步地，在本发明较佳实施例中，杏香兔耳风阴道凝胶剂由第二原料制得，按重量百分数计，第二原料包括0.1％～15％的杏香兔耳风干浸膏粉、3％～16％的凝胶基质和82％～96％的稀释剂制成，稀释剂为水。

进一步地，在本发明较佳实施例中，凝胶基质包括水性凝胶基质或油性凝胶基质，水性凝胶基质为增稠剂加水溶胀而成，增稠剂选自西黄耆胶、明胶、淀粉及纤维素衍生物、聚乙烯醇、海藻酸钠、卡波姆中的一种或几种；油性凝胶基质为液体石蜡与聚氧乙烯的混合物、脂肪油与胶体硅的混合物、铝皂、锌皂中的一种。

进一步地，在本发明较佳实施例中，凝胶基质还包括透皮促进剂、防腐剂、稳定剂、pH调节剂和药用溶媒中的一种或多种。

一种杏香兔耳风阴道给药半固体制剂的制备方法，其包括以下步骤：

取杏香兔耳风饮片，加水煎煮2～4次，每次2～4小时，每次加水量为药材重量的8～12倍，过滤煎煮液，合并过滤后的煎煮液，并低速离心，得上清液；

对上清液进行减压浓缩，直至药液中原生药的浓度为0.1～0.3g/ml；

将药液经AB-8型大孔吸附树脂纯化，先用水洗脱2～3个CV，再用70％乙醇洗脱4～5个CV，洗脱速率为1.5～3CV/60min；合并洗脱液，并于50～80℃下浓缩至相对密度为1.15～1.25的稠膏；

将稠膏干燥、粉碎、过90～110目筛，得到杏香兔耳风干浸膏粉；

在杏香兔耳风干浸膏粉中，加入阴道药用基质，制成杏香兔耳风阴道栓剂或杏香兔耳风阴道凝胶剂。