[发明专利]一种水蛭源抗凝血酶活性物质栓剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种水蛭源抗凝血酶活性物质栓剂，属中药提取物制备栓剂技术领域。

背景技术

水蛭是一味传统中药，史载于《神农本草经》，历代本草均有记述。中医认为它有破血，逐淤，通经的功能，历来用于治疗症瘕，痞块，血淤闭经，跌打损伤。水蛭中主要成分有：①直接作用于凝血系统的成分，包括凝血脂抑制剂，以及其他抑制血液凝固的物质，如水蛭素、菲牛蛭素、森林山蛭素等；②其它蛋白酶抑制剂及其它活性成分，如溶纤素、待可森等；③其他成分：水蛭主含蛋白质，此外还含有17种氨基酸，包括人体必需的8种氨基酸，还含有Zn、Mn、Fe、Co、Cr、Se、Mo、Ni等14种元素，还有吻蛭素，肝素，抗血栓素，氨基酸成分等营养成分。天然水蛭素是迄今为止世界上所发现的已知物质中最强大的天然抗凝血酶物质，具有很强的抗凝，溶栓和降血脂等作用，不仅是防治人类心脑血管疾病的特效天然药物，而且在医药，美容护肤品，保健品和生化试剂等领域有着广阔的应用前景。目前，国内有水蛭素制剂，但用药方式有些缺陷，口服给药途径：天然的水蛭素在胃里被蛋白酶降解，并且具有首过效应，生物利用度较低；注射给药途径：水蛭素在体内半衰期过短，消除速度快，而且容易引起组织坏死等并发症，临床应用副作用大。因此改善水蛭素的临床应用，寻找新的剂型就显得尤为重要。

发明内容

本发明的目的在于：针对上述现有技术的不足，将水蛭素制备成栓剂，克服了其他剂型的技术缺陷，提供一种具有给药简单，副作用小，制备方便优点的一种水蛭源抗凝血酶活性物质栓剂。本发明所用的水蛭素为经提取，冷冻干燥而成的水蛭素，且为动物源抗凝血酶的活性物质。

本发明是通过如下的技术方案来实现上述目的的：

一种水蛭源抗凝血酶活性物质栓剂，其特征在于：它由下述重量百分比的原料制成：

聚乙二醇 45.5%～47% 单硬脂酸甘油酯45.5%～47%

水蛭素 5%～8% 甘油1%

水蛭素的用量是根据成人1mg/kg确定的。

上述水蛭源抗凝血酶活性物质栓剂的制备方法：

1、按重量百分比称取原料，其中聚乙二醇45.5%～47%，单硬脂酸甘油酯45.5%～47%，甘油1.0%，水蛭素5%～8%。

2、将上述原料加入1000ml烧杯中混合加热至55℃融化，搅拌均匀，灌装于1g的栓剂壳袋中成型。

3、将成型栓剂储藏于5～28℃干燥或阴凉的环境下储存。

用法用量：早晚各一次，每次1粒。

本发明与现有技术的有益效果在于：

该水蛭源抗凝血酶活性物质栓剂将活性水蛭素制成栓剂，利用直肠吸收，有效地解决了口服水蛭素制剂生物利用度较低，注射水蛭素制剂半衰期过短、消除速度快、容易引起组织坏死等并发症的问题，使得本发明具有给药简单，副作用小，制备方便的优点。

具体实施方式

该水蛭源抗凝血酶活性物质栓剂由下述重量百分比的原料制成：

聚乙二醇 45.5%～47% 单硬脂酸甘油酯 45.5%～47%

水蛭素 5%～8% 甘油 1%。

本发明的制备方法：

1、按重量百分比称取原料，其中聚乙二醇45.5%～47%，单硬脂酸甘油酯45.5%～47%，甘油1.0%，水蛭素5%～8%。

2、将上述原料加入1000ml烧杯中混合加热至55℃融化，搅拌均匀，灌装于1g的栓剂壳袋中成型。

3、将成型栓剂储藏于5～28℃干燥或阴凉的环境下。

通过水蛭素栓剂治疗脑梗死77例的观察，30天后根据“临床神经功能缺损评分标准”，评定

。

典型病例1:

张某，男，62岁，湖北省公安县人，2014年8月，因脑梗住院治疗。10天后用水蛭素栓剂，早晚各1粒，30天后基本治愈。

典型病例2:

于某，女，68岁，湖北省公安县人，2015年6月，因中风入院治疗，术后半身不遂，后采用水蛭素栓剂进行治疗，早晚1粒，35天后基本痊愈。

下面通过具体实施例对本发明进行进一步地描述：

以称取100g原料为例

实施例1：称取聚乙二醇45.5g，单硬脂酸甘油酯45.5g，甘油1.0g，水蛭素8.0g；按上述水蛭源抗凝血酶活性物质栓剂的制备方法，将其混合加热至55℃融化，搅拌均匀，灌装于1g的栓剂壳袋，储藏于5~28℃环境中，每枚含水蛭素80mg。

实施例2：称取聚乙二醇47.0g，单硬脂酸甘油酯47.0g，甘油1.0g，水蛭素5.0g；按上述水蛭源抗凝血酶活性物质栓剂的制备方法，将其混合加热至55℃融化，搅拌均匀，灌装于1g的栓剂壳袋，储藏于5~28℃环境中，每枚含水蛭素50mg。