[发明专利]一种微孔膜控释包衣恩格列净微丸及其制备方法

权利要求书

1.一种微孔膜控释包衣恩格列净微丸，由内到外依次包括含药丸芯和控释包衣层，其特征在于：

所述的含药丸芯由主料和辅料按5-20%：80-95%的比例组成，所述主料为恩格列净，所述辅料包括微晶纤维素、淀粉、乳糖、糊精、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠中的一种或几种；

所述控释包衣层由在胃肠道中不溶解的聚合物、可溶解或脱落的致孔剂、增塑剂和抗黏剂按80-85%：3-5%：0.3-0.5%：10-15%的比例组成。

2.根据权利要求1所述的一种微孔膜控释包衣恩格列净微丸，其特征在于：所述在胃肠道中不溶解的聚合物由聚甲基丙烯酸树脂、甲基丙烯酸甲酯和丙烯酸丁酯共聚物、商品化的Eudragit NE 30D中的一种或一种以上组成；

所述可溶解或可脱落的致孔剂由PEG、PVP、HPMC、乳糖、滑石粉中的一种或一种以上组成；

所述增塑剂由柠檬酸三乙酯、苯二酸甲酯中的一种或两种组成；

所述抗黏剂由滑石粉、硬脂酸镁中的一种或两种组成。

3.根据权利要求2所述的一种微孔膜控释包衣恩格列净微丸，其特征在于：所述的含药丸芯由10%恩格列净、20%微晶纤维素、5%羧甲淀粉钠、65%乳糖组成，所述控释包衣层由Eudragit NE 30D水分散体20kg、PVP1kg、滑石粉3kg、柠檬酸三乙酯0.1kg组成。

4.根据权利要求2所述的一种微孔膜控释包衣恩格列净微丸，其特征在于：所述的含药丸芯由15%恩格列净、20%微晶纤维素、5%羧甲淀粉钠、60%乳糖组成，所述控释包衣层由Eudragit NE 30D水分散体60kg、PVP3kg、滑石粉9kg、柠檬酸三乙酯0.3kg组成。

5.根据权利要求2所述的一种微孔膜控释包衣恩格列净微丸，其特征在于：所述的含药丸芯由20%恩格列净、10%微晶纤维素、5%羧甲淀粉钠、65%淀粉组成，所述控释包衣层由Eudragit NE 30D水分散体20kg、PVP1kg、滑石粉3kg、柠檬酸三乙酯0.1kg组成。

6.根据权利要求2所述的一种微孔膜控释包衣恩格列净微丸，其特征在于：所述的含药丸芯由5%磷酸恩格列净、20%微晶纤维素、5%羧甲淀粉钠、70%淀粉组成，所述控释包衣层由Eudragit NE 30D水分散体60kg、PVP3kg、滑石粉9kg、柠檬酸三乙酯0.3kg组成。

7.根据权利要求2所述的一种微孔膜控释包衣恩格列净微丸的制备方法，其特征在于：其包括下述步骤：

1）制备含药丸芯：取5-20%主料、80%-95%置混合机中混合均匀，加适量5%羟丙甲基纤维素钠溶液作为粘合剂制作软材，软材经0.6-0.8mm筛网挤出、滚圆，然后经沸腾干燥，得到含药丸芯；

2）制备两种包衣增重的包衣液体：由在胃肠道中不溶解的聚合物、可溶解或脱落的致孔剂、增塑剂和抗黏剂按80-85%：3-5%：0.3-0.5%：10-15%的比例制备包衣液体A和包衣液体B，

3）进行包衣：秤取100kg含药丸芯置流化床内，在流化状态下，分别通过喷枪喷入上述包衣液体A或包衣液体B，包衣结束后升温烘干至水分低于10%即得微丸A和微丸B；

4）将微丸A和微丸B投入V型混合机中，混合8分钟，得到成品。

8.根据权利要求7所述的一种微孔膜控释包衣恩格列净微丸的制备方法，其特征在于：所述步骤3）中的包衣参数：风机频率30，物料温度25℃，喷液速度0.5kg/min。