[发明专利]一种七叶皂苷钠的制备方法

说明书

本发明涉及植物提取技术领域，公开了一种七叶皂苷钠的制备方法。所述方法取娑罗子进行醇提，所得提取液在酸性条件下，用氯仿、二氯甲烷或乙酸乙酯进行萃取，所得七叶皂苷粗品依次经成盐、脱色、丙酮沉淀后获得七叶皂苷钠粗品；将七叶皂苷钠粗品采用高效液相色谱法进行纯化，收集七叶皂苷A、B、C、D，合并后获得七叶皂苷混合物，然后继续采用高效液相色谱法脱盐，收集七叶皂苷纯品，成盐后获得七叶皂苷钠纯品。本发明通过有机溶剂对娑罗子进行提取和初步纯化，避免采用大孔吸附树脂等现有耗时较长的工艺，在此基础上进行HPLC深度纯化和脱盐工序，整体实现了纯化周期显著缩短和七叶皂苷钠总收率提高的目的，提高了七叶皂苷钠的生产效率。

技术领域

本发明涉及植物提取技术领域，具体涉及一种七叶皂苷钠的制备方法。

背景技术

七叶皂苷钠是从七叶树科植物娑罗子的干燥成熟种子中提取得到的皂苷钠盐，现代药理学研究表明其具有很好的药理活性：具有很强的抗炎症、抗渗出作用；减轻和消除水肿或血肿的形成；抗氧自由基而具有神经保护的作用。临床上主要用于治疗创伤或手术引起的肿胀、脑水肿、静脉回流障碍性疾病，同时发现对肺心病、Hunt’s综合征、肿瘤、肛管水肿、面神经炎和Ⅰ型肾病综合征等多种疾病也具有很好的疗效。

七叶皂苷钠主要有4种成分，分别命名为七叶皂苷钠A、七叶皂苷钠B、七叶皂苷钠C和七叶皂苷钠D，七叶皂苷钠A和七叶皂苷钠C、七叶皂苷钠B和七叶皂苷钠D之间在一定的条件下可以相互转化，具体结构式如下：

中国国家药品标准(WS1-XG-003-99)要求七叶皂苷钠的含量为97.0-103.0％，其中含七叶皂苷钠A和七叶皂苷钠B应分别为25.0-45.0％和20.0％-35.0％。

目前国内大部分厂家采用大孔吸附树脂初步纯化，再经中性氧化铝或聚酰胺树脂进一步纯化得到七叶皂苷钠，但是该方法纯化周期长，树脂预处理麻烦，总收率低。同时该方法对娑罗子的质量要求很高，产地、采收季节等因素均会影响七叶皂苷钠A和B的含量以及七叶皂苷钠的杂质情况。

例如CN102659897发明专利公开了一种七叶皂苷钠的制备方法，以娑罗子粉为原料，10％的乙醇提取，提取液离心后上大孔树脂柱，先用纯化水洗涤树脂，然后用95％乙醇洗脱，洗脱液浓缩并再次离心后用中性氧化铝柱层析精制，最后再进行醇沉、干燥。采用该方法可以得到含量为100％左右的总皂苷，总收率介于2.8-3.1％，其中七叶皂苷钠A的含量为41-45％，七叶皂苷钠B的含量为33-35％，纯化周期约为60小时。

CN104402963发明专利公开了一种七叶皂苷钠的制备方法，先将娑罗子用50％乙醇溶液提取，提取液用截留分子量为10000-15000道尔顿的超滤膜过滤，滤液再先后上大孔树脂柱和聚酰胺树脂柱纯化，纯化后的七叶皂苷与氢氧化钠反应生成七叶皂苷钠，最后再结晶获得七叶皂苷钠纯品。采用该发明得到的七叶皂苷钠含量为100％左右，总收率介于2.6-3.2％(七叶皂苷钠重量/娑罗子重量*100％)，七叶皂苷钠A、B、C和D占总皂苷的85-90％(10-15％的结构属于未知成分，同样属于皂苷类)，七叶皂苷钠A的含量为30-40％，七叶皂苷钠B的含量为15-20％。纯化周期约为45小时。

从上述两个现有制备七叶皂苷钠的方案来看，两者的总收率均不高，而且最为直接的问题就是整个纯化周期(即提取娑罗子后的整个纯化工艺时间)耗时较长，这两点严重制约了七叶皂苷钠的生产效率。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种七叶皂苷钠的制备方法，使得所述制备方法的纯化周期大幅度缩短。

本发明的另一个目的在于提供一种七叶皂苷钠的制备方法，使得所述制备方法能够提高七叶皂苷钠总收率。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

一种七叶皂苷钠的制备方法，包括：