[发明专利]一种吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物及其制备方法和在抗肿瘤方面的应用

权利要求书

1.一种吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物，其特征在于：具有式I所示结构：

其中，R¹为-H、CH₃O-、Cl-或(CH₃)₃C-中的任意一种。

2.一种如权利要求1所述的吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：以式II化合物、丙二腈和4-羟基喹啉-2-酮为原料，在溶剂、催化剂催化和在微波辐射下经过三组分反应，一步合成得到目标化合物，即吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物(式I)，其制备路线如下：

其中，R¹为-H、CH₃O-、Cl-或(CH₃)₃C-中的任意一种；

所述催化剂为L-脯氨酸。

3.根据权利要求2所述的吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述II化合物、丙二腈、4-羟基喹啉-2-酮及催化剂的摩尔比为1:1:1:0.1～0.6。

4.根据权利要求2所述的吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述II化合物、丙二腈、4-羟基喹啉-2-酮及催化剂的摩尔比为1:1:1:0.5。

5.根据权利要求2所述的吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述溶剂为乙醇、甲苯、四氢呋喃、乙二醇、N,N-二甲基甲酰胺、水或乙腈的一种。

6.根据权利要求2所述的吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述溶剂为乙醇。

7.根据权利要求2所述的吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述反应温度为80～110℃，反应时间为20～50min。

8.根据权利要求2所述的吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：反应温度为100℃，反应时间为30min。

9.一种权利要求1所述的吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物在制备抗肿瘤药物方面的应用，其特征在于：对人体肝肿瘤细胞系HepG2具有较好的体外抑制增殖的IC₅₀值达到5.92μM；对人体肝肿瘤细胞系HepG2具有较好的体外抑制增殖的IC₅₀值达到1.21μM。