[发明专利]一种无定型的替米沙坦-庚二酸共晶及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201611190342.X | 申请日： | 2016-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN106749036B | 公开（公告）日： | 2019-06-21 |
| 发明（设计）人： | 王蕾;仵泽鑫;陶绪堂;姚昌林;宋双 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D235/18 | 分类号： | C07D235/18;A61K31/4184;A61P9/12 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 王志坤 |
| 地址： | 250100 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 替米沙坦 共晶 无定型 平衡溶解度 庚二酸 制备方法和应用 磷酸缓冲液 溶解平衡 制备 溶解 生物利用效率 快速溶解 溶解性能 速率提供 溶解度 研磨法 | ||
1.一种无定型的替米沙坦与庚二酸的共晶，其特征在于，使用Cu-kα辐射，测定条件如下：Cu-Kα，40KV，40mV光源，步长0.02°，扫描速度1°/min，扫描范围2-40°，室温；
所述无定型的替米沙坦与庚二酸的共晶的制备方法，包括如下步骤：
a.替米沙坦粉末与庚二酸粉末按摩尔比1:1混合；
b.加入适量乙醇；
c.研磨得到无定型的替米沙坦与庚二酸的共晶，研磨时间为2-5小时。
2.根据权利要求1所述的共晶，其特征在于，无定型的替米沙坦与庚二酸的共晶，其红外吸收图谱IR特征峰的波数为:3060.0，3029.7，2933.4，2871.1，2520.5，1706.4，1616.5，1599.1，1567.7，1515.8，1459.8，1409.6，1334.9，1230.1，1131.8，1089.4，1006.8，859.2，748.0。
3.根据权利要求1所述的共晶，其特征在于，无定型的替米沙坦与庚二酸的共晶，其差示扫描量热法扫描，在64℃有一个吸热峰，在96℃有一个放热峰，200℃~240℃开始分解。
4.如权利要求1-3任一项所述无定型的替米沙坦与庚二酸共晶的制备方法，替米沙坦粉末与庚二酸粉末按摩尔比1:1混合，采用固态研磨法制备，其特征在于，包括如下步骤：
a.替米沙坦粉末与庚二酸粉末按摩尔比1:1混合；
b.加入适量乙醇；
c.研磨得到无定型的替米沙坦与庚二酸的共晶，研磨时间为2-5小时。
5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述的适量有机溶剂加入量为10-60μL/100mg替米沙坦与庚二酸的混合物。
6.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述研磨时间为3-4小时。
7.权利要求1-3任一项所述无定型的替米沙坦与庚二酸的共晶在制备抗高血压药物中的应用。
8.一种药物组合物，其包括权利要求1-3任一项所述无定型的替米沙坦与庚二酸的共晶。
9.如权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，该药物组合物还包括药学上可接受的药用辅料。
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