[发明专利]阿维A酸异构化的新方法有效

专利信息
申请号: 201611142232.6 申请日: 2016-12-12
公开(公告)号: CN108610252B 公开(公告)日: 2022-03-08
发明(设计)人: 陈磊;陈永流;谭涛;张林林 申请(专利权)人: 重庆华邦胜凯制药有限公司
主分类号: C07C51/353 分类号: C07C51/353;C07C27/02;C07C51/43;C07C59/68;C07B35/08;C07C67/343;C07C69/736;B01J27/22
代理公司: 北京元本知识产权代理事务所(普通合伙) 11308 代理人: 黎昌莉
地址: 401520 重庆市合*** 国省代码: 重庆;50
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摘要:
搜索关键词: 阿维 酸异构化 新方法
【权利要求书】:

1.由钯炭和三苯基膦组成的混合物作为阿维A酸异构化催化剂的用途,其特征在于,所述钯炭与三苯基膦的摩尔比为1:1~10。

2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述钯炭与三苯基膦的摩尔比为1:7。

3.阿维A酸异构化的方法,其特征在于,在反应物中加入异构化催化剂进行异构化反应后,然后在碱性条件水解反应得全反式药用阿维A酸;所述反应物包括11-顺,13-顺阿维A酯和/或11-顺,13-反阿维A酯;所述异构化催化剂为钯炭复合催化剂,是由钯炭和三苯基膦组成的混合物,所述钯炭与三苯基膦的摩尔比为1:1~10。

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述方法还包括步骤:异构化反应后经过滤,回收钯炭,滤液在碱性条件下水解,结晶,除杂,得到纯度高的全反式药用阿维A酸。

5.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述异构化反应的温度为20℃~80℃,所述异构化反应的时间为2~6小时。

6.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述异构化催化剂能用回收的钯炭复合催化剂代替。

7.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述异构化催化剂先加入有机溶剂中,再加入反应物的溶液中。

8.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,除杂所用的有机溶剂优选乙醇或丙酮。

9.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,所述异构化反应的温度为70℃~80℃。

10.根据权利要求7所述的方法,其特征在于,所述异构化催化剂加入的有机溶剂包括乙腈和乙醇的一种或者两种。

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