[发明专利]阿维A酸异构化的新方法有效
申请号: | 201611142232.6 | 申请日: | 2016-12-12 |
公开(公告)号: | CN108610252B | 公开(公告)日: | 2022-03-08 |
发明(设计)人: | 陈磊;陈永流;谭涛;张林林 | 申请(专利权)人: | 重庆华邦胜凯制药有限公司 |
主分类号: | C07C51/353 | 分类号: | C07C51/353;C07C27/02;C07C51/43;C07C59/68;C07B35/08;C07C67/343;C07C69/736;B01J27/22 |
代理公司: | 北京元本知识产权代理事务所(普通合伙) 11308 | 代理人: | 黎昌莉 |
地址: | 401520 重庆市合*** | 国省代码: | 重庆;50 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 阿维 酸异构化 新方法 | ||
1.由钯炭和三苯基膦组成的混合物作为阿维A酸异构化催化剂的用途,其特征在于,所述钯炭与三苯基膦的摩尔比为1:1~10。
2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述钯炭与三苯基膦的摩尔比为1:7。
3.阿维A酸异构化的方法,其特征在于,在反应物中加入异构化催化剂进行异构化反应后,然后在碱性条件水解反应得全反式药用阿维A酸;所述反应物包括11-顺,13-顺阿维A酯和/或11-顺,13-反阿维A酯;所述异构化催化剂为钯炭复合催化剂,是由钯炭和三苯基膦组成的混合物,所述钯炭与三苯基膦的摩尔比为1:1~10。
4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述方法还包括步骤:异构化反应后经过滤,回收钯炭,滤液在碱性条件下水解,结晶,除杂,得到纯度高的全反式药用阿维A酸。
5.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述异构化反应的温度为20℃~80℃,所述异构化反应的时间为2~6小时。
6.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述异构化催化剂能用回收的钯炭复合催化剂代替。
7.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述异构化催化剂先加入有机溶剂中,再加入反应物的溶液中。
8.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,除杂所用的有机溶剂优选乙醇或丙酮。
9.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,所述异构化反应的温度为70℃~80℃。
10.根据权利要求7所述的方法,其特征在于,所述异构化催化剂加入的有机溶剂包括乙腈和乙醇的一种或者两种。
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