[发明专利]一种多功能纳米药物载体及其形成的载药胶束及载药胶束制备方法在审

专利信息
申请号: 201611139629.X 申请日: 2016-12-12
公开(公告)号: CN106619508A 公开(公告)日: 2017-05-10
发明(设计)人: 高红军;章明秋;曹民;姜苏俊;曾祥斌;蔡彤旻 申请(专利权)人: 中山大学;金发科技股份有限公司
主分类号: A61K9/107 分类号: A61K9/107;A61K31/704;A61K47/34;A61P35/00;C08J3/00;C08L67/04;C08L75/04
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司44102 代理人: 陈卫
地址: 510275 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 多功能 纳米 药物 载体 及其 形成 胶束 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种多功能纳米药物载体,其特征在于,由粒径为30~200 nm且均匀分布的复合胶束组成;

所述复合胶束由双亲性嵌段共聚物A和双亲性嵌段共聚物B通过在水溶液中自组装形成,

所述双亲性嵌段共聚物A为聚乙二醇-b-聚环己内酯,即PEG-b-PCL1,其亲水端为聚乙二醇PEG、疏水端为聚环己内酯PCL1;

所述双亲性嵌段共聚物B为聚环己内酯-b-聚β氨酯-c(RGDfK),即PCL2-b-PAE-c(RGDfK),其中c(RGDfK)为短链环肽,所述短链环肽的氨基酸序列为cyclo(Arg-Gly-Asp-d-Phe-Lys),其亲水端为PAE-c(RGDfK)、疏水端为聚环己内酯PCL2;

所述PCL1、PCL2的分子量为2~10kDa,且其差值<5kDa;

所述复合胶束在pH 为7.4水溶液中为核-壳结构,其中核为疏水端PCL,壳层为PEG和PAE-c(RGDfK)的复合壳层。

2.一种载药胶束,其特征在于,所述载药胶束中由药物成分和载体构成,所述载体为权利要求1所述多功能纳米药物载体。

3.根据权利要求2所述载药胶束,其特征在于,所述药物成分与载体的质量比为1:1。

4.根据权利要求2或3所述载药胶束,其特征在于,所述多功能纳米药物载体中,双亲性嵌段共聚物A与双亲性嵌段共聚物B的质量为1:1。

5.根据权利要求2所述载药胶束,其特征在于,所述多功能纳米药物载体的分子量为12~14kDa。

6.根据权利要求2所述载药胶束,其特征在于,所述药物成分为阿霉素。

7.权利要求2至6任一所述载药胶束的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

S1.制备双亲性嵌段共聚物A PEG-b-PCL1;

S2.制备双亲性嵌段共聚物B PCL2-b-PAE-c(RGDfK);

S3.将双亲性嵌段共聚物A与双亲性嵌段共聚物B分别溶解于溶剂中,制成溶液C、溶液D;将药物成分制成溶液E;

S4.将溶液C、溶液D与溶液E混合,形成混合溶液;控制混合溶液pH为4以下,除去溶液中的溶剂,再调节混合溶液pH为7.4,并进行透析,截留需要的分子量,得到所述载药胶束。

8.根据权利要求7所述载药胶束的制备方法,其特征在于,S3.中,所述溶剂为氯仿。

9.根据权利要求7所述载药胶束的制备方法,其特征在于,S4.中除去溶液中的溶剂的方法为在常温下挥发和/或室温下真空去除。

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