[发明专利]一种盐酸美金刚/盐酸多奈哌齐缓释树脂组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种盐酸美金刚/盐酸多奈哌齐缓释树脂组合物，其特征在于，所述组合物由载药树脂和包衣层组成，所述载药树脂由以下重量百分比的原辅料制成：10～60%的盐酸美金刚、5～30%的盐酸多奈哌齐、20～70%的阳离子树脂、5～50%浸渍剂及药学上可以接受的辅料。

2.根据权利要求1所述的盐酸美金刚/盐酸多奈哌齐缓释树脂组合物，其特征在于：所述载药树脂由以下重量百分比的原辅料制成：10～50%的盐酸美金刚、5～30%的盐酸多奈哌齐、20～55%的阳离子树脂、10～45%浸渍剂及药学上可以接受的辅料。

3. 根据权利要求1所述的盐酸美金刚/盐酸多奈哌齐缓释树脂组合物，其特征在于：所述阳离子树脂为陶氏化学的AMBERLITE™ IRP69树脂或IRP64树脂。

4.根据权利要求1所述的盐酸美金刚/盐酸多奈哌齐缓释树脂组合物，其特征在于：所述浸渍剂为PEG4000和PEG6000中的至少一种。

5.根据权利要求1所述的盐酸美金刚/盐酸多奈哌齐缓释树脂组合物，其特征在于：所述包衣层由隔离层和缓释层组成；其中，所述隔离层的包衣材料优选为羟丙甲纤维素、聚丙烯酸树酯、羟丙基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇和羧甲基纤维素钠中的至少一种；所述缓释层的包衣材料优选为甲基纤维素、乙基纤维素、乙基纤维素水分散体、聚丙烯酸树脂I、聚丙烯酸树脂II、聚丙烯酸树脂III、尤特奇L100、尤特奇S100、尤特奇RL100、尤特奇RS100和聚醋酸乙烯酯中的至少一种料。

6.根据权利要求1所述的盐酸美金刚/盐酸多奈哌齐缓释树脂组合物，其特征在于：所述载药树脂由以下重量份的原料制成：阳离子树脂200～400份、盐酸美金刚140～180份、盐酸多奈哌齐40～100份和浸渍剂234～372份。

7. 根据权利要求1所述的盐酸美金刚/盐酸多奈哌齐缓释树脂组合物，其特征在于：所述载药树脂由以下重量份的原料制成：粒径为0.10～0.15mm的阳离子树脂400份、盐酸美金刚140份、盐酸多奈哌齐50份、PEG4000 354份；所述包衣层由隔离层和缓释层组成，其中，隔离层由以下重量份的原料制成：羟丙甲纤维素94.4份和滑石粉18.9份，缓释层由以下重量份的原料制成：尤特奇RL100 109.7份、柠檬酸三乙酯11.0份、滑石粉21.9份。

8.权利要求1～7任一项所述盐酸美金刚/盐酸多奈哌齐缓释树脂组合物的制备方法，包括以下步骤：

①阳离子树脂制备：准备粒径为0.08～0.20mm的阳离子树脂，作为载药母核；

②载药溶液制备：在活性成分中加入适量溶剂介质溶解并搅拌均匀，得载药溶液；

③载药树脂制备：称取所述阳离子树脂，采用动态法或静态法将制备好的载药溶液浸入到阳离子树脂中，然后过滤, 在阳离子树脂中再加适量水充分振摇清洗，滤过，重复清洗至清洗液中无药物检出后，将阳离子树脂转移至烘箱中，50℃干燥2h，得到载药树脂；

称取PEG4000，加水制备40wt%的PEG4000水溶液，将所得载药树脂置入PEG4000水溶液中，搅拌30min，滤过，于50℃干燥，过筛；

④缓释树脂制备：将载药树脂依次进行隔离和缓释包衣，烘干，过筛，即得。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于：所述动态法具体操作为：将所述阳离子树脂置入层析柱中，通过蠕动泵泵液方法，将所述载药溶液泵入层析柱，通过离子交换达到载药的目的；所述静态法具体操作为：将所述阳离子树脂置于所述载药溶液中搅拌4h后，静置。

10.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于：步骤②中可分别制备盐酸美金刚载药溶液和盐酸多奈哌齐载药溶液，并在步骤③中分别制备盐酸美金刚载药树脂和盐酸多奈哌齐载药树脂；也可在步骤②中制备盐酸美金刚和盐酸多奈哌齐的混合载药溶液，并在在步骤③中制备盐酸美金刚和盐酸多奈哌齐的混合成分的载药树脂。