[发明专利]一种维格列汀包衣缓释微粒胶囊及其制备方法

说明书

本发明提供一种维格列汀包衣缓释微粒胶囊及其制备方法。本发明维格列汀包衣缓释微粒胶囊由包衣缓释微粒和胶囊壳组成，包衣缓释微粒由含有维格列汀主药的核心粒子经包衣制成。本发明包衣缓释微粒胶囊可以减小维格列汀对胃肠道的刺激作用，提高生物利用度，从而提高治疗效果。

技术领域

本发明涉及一种维格列汀包衣缓释微粒胶囊及其制备方法，属于药物制剂技术领域。

背景技术

维格列汀(vildagliptin)，化学名为1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氢吡咯烷。

维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP-4抑制剂。维格列汀通过与DPP-4结合形成DPP-4复合物而抑制该酶的活性，在提高GLP-l浓度，促使胰岛B细胞产生胰岛素的同时，降低胰高血糖素浓度，从而降低血糖。且对体重无明显影响。

目前该品种有片剂上市，临床上还需要对胃肠道的刺激作用更小，生物利用度更好的制剂产品。

发明内容

本发明提供一种维格列汀包衣缓释微粒胶囊及其制备方法。本发明维格列汀包衣缓释微粒胶囊可以减小维格列汀对胃肠道的刺激作用，从而提高患者的用药依从性，还可降低维格列汀血药浓度波动，提高生物利用度，从而提高治疗效果，减少不良反应。

本发明技术方案如下：

一种维格列汀包衣缓释微粒胶囊，由包衣缓释微粒和胶囊壳组成，其中，包衣缓释微粒由核心粒子经包衣制成，所述核心粒子配方如下：

包衣液配方如下：

优选地，上述维格列汀包衣缓释微粒胶囊，所述核心粒子配方如下：

优选地，上述维格列汀包衣缓释微粒胶囊，所述包衣液配方如下：

进一步地，以制成上述维格列汀包衣缓释微粒胶囊1000粒计，其核心配方粒子如下：

包衣液配方如下：

本发明还提供上述维格列汀包衣缓释微粒胶囊的制备方法，包括核心粒子的制备，包衣，灌装胶囊等步骤。

其中，所述核心粒子的制备包括以下步骤：

1)称取羟丙基甲基纤维素，在搅拌状态下加入至适量水中，使成6％(质量分数)水溶液，做为粘合剂备用；粘合剂用量约为核心粒子重量的10％；

2)称取配方量的维格列汀、一水乳糖、微晶纤维素，分别过80目筛后，充分混匀；

3)将混合均匀的原辅料装入多功能制粒包衣机流化床中，调节风量使原辅料处于流化状态，喷步骤1)制得的粘合剂，造粒，干燥。

其中，所述包衣包括以下步骤：

1)将两种尤特奇(Eudragit，甲基丙烯酸酯共聚物)水分散体混合，加水，搅匀；将柠檬酸三乙酯、滑石粉和二甲基硅油加入至剩余的水中，用高剪切匀化机或胶体磨匀化，将此混悬液缓慢倒入水分散体中，搅匀，经80目筛过滤，制成包衣液；(包衣过程中持续搅拌)；

2)称取一定量的上述核心粒子，将粒子装入多功能制粒包衣机的流化床中；

3)调节风量使原辅料处于流化状态，喷步骤1)制得的包衣液，包衣增重为105％；干燥，制得包衣缓释微粒。