[发明专利]一种医药中间体氨基甲酸酯化合物的合成方法

权利要求书

1.一种式(III)所示氨基甲酸酯化合物的合成方法，包括以下步骤：在镍催化剂和配体的存在下，式(I)化合物和式(II)化合物在有机溶剂中反应，得到式(III)的氨基甲酸酯化合物，

其中，R₁选自卤素或C₁-C₆烷氧基；

R₂和R₃各自独立地选自C₁-C₆烷基，或R₂和R₃与它们所键合的氮原子一起形成环结构；

所述配体为式L1的化合物

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：R1选自氯或甲氧基。

3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：式(III)的氨基甲酸酯化合物选自如下化合物

4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述镍催化剂为二(三苯基膦)氯化镍、乙酸镍、氯化镍、二(三环己基膦)氯化镍中的任意一种。

5.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与式(II)化合物的摩尔比为1:1-2。

6.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、甲苯、苯或乙腈中的任意一种或任意多种的混合物。

7.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与镍催化剂的摩尔比为1:0.1-0.2。

8.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与配体的摩尔比为1:0.1-0.5。

9.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：在镍催化剂和配体的存在下，式(I)化合物和式(II)化合物在有机溶剂中反应，30-100℃下反应0.5-12小时，反应完成后，真空除去所有挥发物，产物用乙酸乙酯萃取，有机相除去溶剂，将所得残余物经300-400目硅胶柱色谱分离，得到式(III)的氨基甲酸酯化合物。

10.如权利要求9所述的合成方法，其特征在于：反应温度为50-60℃。

11.如权利要求9所述的合成方法，其特征在于：反应时间为0.5-1.5小时。