[发明专利]一种硫酸或盐酸黄连素多囊脂质体及其制备方法有效
| 申请号： | 201610960954.6 | 申请日： | 2016-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN106361702B | 公开（公告）日： | 2019-12-13 |
| 发明（设计）人： | 何黎黎;张玉燕 | 申请（专利权）人： | 西南民族大学 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K47/12;A61K47/24;A61K47/14;A61K47/28;A61K31/4375;A61P1/12;A61P1/00;A61P27/02;A61P27/16 |
| 代理公司： | 51223 成都华风专利事务所(普通合伙) | 代理人： | 杜朗宇;徐丰 |
| 地址： | 610000 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 盐酸黄连素 硫酸 多囊脂质体 初乳 制备 油酸 三油酸甘油酯 卵磷脂 混合溶剂 混合溶液 浓度稳定 药物释放 蔗糖溶液 包封率 内水相 载药量 胆固醇 缓释 囊泡 | ||
1.一种硫酸或盐酸黄连素多囊脂质体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
(1)将卵磷脂，胆固醇，油酸，三油酸甘油酯溶于混合溶剂中形成油相；
(2)将硫酸或盐酸黄连素溶于蔗糖溶液中形成内水相；
(3)将内水相缓慢注入油相中，通过均质形成初乳；
(4)初乳注入混合溶液中形成外水相，制备得到复乳，所述混合溶液为L-赖氨酸、海藻酸钠和葡萄糖的混合水溶液；
(5)向复乳中连续通气去除有机溶剂，直至复乳上层呈现半透明状，即得到所述硫酸或盐酸黄连素多囊脂质体；
步骤(1)中所述卵磷脂与胆固醇的质量比为1～5:1，油酸的体积与油相总体积的体积比为1～5:75，三油酸甘油酯在油相中的浓度为40～70mmol.L-1；
步骤(1)中所述卵磷脂与胆固醇的质量和步骤(2)中所述硫酸或盐酸黄连素的质量比为4～10:1；
步骤(4)中所述混合溶液中L-赖氨酸的浓度为30～50mmol.L-1，葡萄糖的浓度为5～7wt％，海藻酸钠的浓度为0.3～0.5wt％。
2.根据权利要求1所述的硫酸或盐酸黄连素多囊脂质体的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中所述混合溶剂为乙醚与氯仿的混合溶剂，其中乙醚与氯仿的体积比为0.5～1.5:1。
3.根据权利要求1所述的硫酸或盐酸黄连素多囊脂质体的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中所述蔗糖溶液浓度为5～7wt％。
4.根据权利要求1所述的硫酸或盐酸黄连素多囊脂质体的制备方法，其特征在于：所述油相与所述内水相的体积比为1:0.5～1.5。
5.根据权利要求1所述的硫酸或盐酸黄连素多囊脂质体的制备方法，其特征在于：所述步骤(3)中，通过均质制备初乳；所述均质速率为10000～12000r.min-1，时间为9～15min。
6.根据权利要求1所述的硫酸或盐酸黄连素多囊脂质体的制备方法，其特征在于：所述步骤(4)中，通过均质制备复乳；所述均质的速率为9000～10000r.min-1，时间为1～3min。
7.一种硫酸或盐酸黄连素多囊脂质体，其特征在于：所述硫酸或盐酸黄连素多囊脂质体通过上述1～6中任一项所述的制备方法制备得到。
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