[发明专利]一种碘原子取代含甲基的氟代苯并杂环化合物的制备方法

权利要求书

1.一种碘原子取代含甲基的氟代苯并杂环化合物的制备方法，其特征在于，该制备方法的 合成路线如下：

其中，Ar为具有芳香性的共轭结构；X为N、C-CN或C-R，R为氢、1-30个碳原子 数的烷基、或1-30个碳原子数烷基的其中一个或多个碳原子被氧原子、烯基、炔基、芳 基、羟基、氨基、羰基、羧基、硝基、苯基或噻吩基取代，或氢原子被卤素原子取代。

2.根据权利要求1所述的一种碘原子取代含甲基的氟代苯并杂环化合物的制备方法，其 特征在于，所述Ar为以下结构式中的任意一种：

其中，R为氢、1-30个碳原子数的烷基、或1-30个碳原子数烷基的其中一个或多个碳原子 被氧原子、烯基、炔基、芳基、羟基、氨基、羰基、羧基、硝基、苯基、噻吩基取代，或氢 原子被卤素原子取代。

3.根据权利要求1所述的一种碘原子取代含甲基的氟代苯并杂环化合物的制备方法，其特 征在于，该制备方法的步骤如下：

1)在无水、惰性气氛下，将含甲基的氟代苯并杂环化合物溶解于无水有机溶剂中，得溶液；

2)把温度降低至–78℃至0℃，将二异丙基氨基锂溶液滴加入步骤1)所得溶液中，搅拌1 小时至3小时；二异丙基氨基锂与含甲基的氟代苯并杂环化合物的当量比大于1.0；

3)将溶解于无水有机溶剂的单质碘一次性加入步骤2)所得溶液中；单质碘与含甲基的氟代 苯并杂环化合物的当量比不小于二异丙基氨基锂与含甲基的氟代苯并杂环化合物的当量比；

4)单质碘溶液加入完毕后，自然升温至室温，搅拌反应液0.5-12小时；

5)再加入亚硫酸钠搅拌除去碘，然后倒入水中，二氯甲烷萃取，氯化钠饱和水溶液洗涤， 无水硫酸镁干燥，过柱，得碘原子取代含甲基的氟代苯并杂环化合物。

4.根据权利要求3所述的一种碘原子取代含甲基的氟代苯并杂环化合物的制备方法，其特 征在于，所述有机溶剂为四氢呋喃、乙醚、石油醚、正己烷、二氯甲烷、氯仿和甲苯中的一 种或几种。

5.根据权利要求3所述的一种碘原子取代含甲基的氟代苯并杂环化合物的制备方法，其特 征在于，所述二异丙基氨基锂与含甲基的氟代苯并杂环化合物的当量比为1.0-3.0。