[发明专利]一种β-环糊精-三七微粉组合物及其制备方法和制剂

说明书

本发明公开了一种β‑环糊精‑三七微粉组合物，其主要是由β‑环糊精和三七所制成。本发明还公开了所述组合物的制备方法、含有所述组合物的制剂以及该制剂的制备方法。相对于现有技术，本发明β‑环糊精‑三七微粉组合物及其制剂，能够促进三七有效成分释放、提高有效成分水溶性、增强三七总皂苷稳定性、改进制剂性能，适合工业化生产。

技术领域

本发明涉及一种β-环糊精-三七微粉组合物及其制备方法和制剂，属于药物制剂领域。

背景技术

三七(pseudo-giiseig)，始载于《本草纲目》，为五加科人参属多年生草本植物，以其根部入药，味甘、微苦、性温、归肝、胃、心、小肠经，是我国特有的传统珍贵中药材，具有止血、活血、补血、保护心肌细胞、保护脑组织、降血脂、抗血栓、增强免疫力、抗冠心病、消炎镇痛、抗肿瘤、抗衰老、保肝、滋补等多种药理作用，临床已广泛用于心脑血管疾病、神经性疾病、肿瘤及外科疾病等多种疾病的治疗。

三七的主要有效成分有三七总皂苷、黄酮、三七素、三七多糖、挥发油、氨基酸及各种微量元素等。其中三七总皂苷总含量可达8.19％-29.4％，包括三七皂苷、人参皂苷等多种皂苷，在心脑血管系统、中枢神经系统、免疫系统和血液系统等方面有较强的生理活性。三七中黄酮类成分主要有两种，一种是槲皮素，另一种苷元为槲皮素，糖元为木糖、葡萄糖、葡萄糖醛酸，黄酮类化合物具有降低心肌耗氧量、增加冠脉和脑血管流量、抗心律不齐、软化血管、降血糖和血脂等功能。三七多糖具有调节免疫、增强免疫力的功能。从三七挥发油分离得到的四十多个化合物中，有些能促进骨细胞的增殖和分化。三七含有19种以上的氨基酸，有8种人体必需的氨基酸，《本草新编》上说：“三七根止血神药也”，止血有效成分为三七素(三七氨酸)，是从三七根中分离的一种非蛋白水溶性氨基酸。三七中含有26种无机元素，其中含量较高的分别是K、Na、P、Ca。它们与人体的抗肿瘤、抗菌、抗风湿作用相关，而且在人体内经络合作用后产生更强的活性作用及协同的抗病意义。此外，三七中还含有甾醇、聚炔醇类、有机酸等成分。

使用三七的药物制剂种类很多，有复方单方制剂，剂型主要有注射液、胶囊剂、散剂、丸和片剂等，还有以三七单味入药的片剂、颗粒剂保健品。这些剂型产品在治疗脑梗死上具有一定功效，也可用于冠心病心绞痛的治疗。众多三七制剂中口服三七粉及三七片由于服用方便，效果好而广受欢迎。但是，三七原粉具特殊的苦味，口感欠佳，主要有效成分总皂苷的光、热稳定性差，易分解，黄酮类成分水溶性小，药材利用率低，加之传统制剂技术的欠缺，服用人群的增加，药材需求逐年攀升，形成资源的过度需求，因此，提升质量改进产品性能是三七制剂产品急需解决的技术问题。